发明名称 蛋白激酶C抑制剂及其用途
摘要 本发明涉及用作蛋白激酶C(PKC)抑制剂并因此用于治疗多种通过PKC活性介导或维持的疾病和障碍的化合物。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物、使用这些化合物治疗多种疾病和障碍的方法、制备这些化合物的方法和用于这些方法的中间体。
申请公布号 CN102292333B 申请公布日期 2015.05.13
申请号 CN201080005581.8 申请日期 2010.01.13
申请人 里格尔药品股份有限公司 发明人 赵浩然;R·克鲁瑞;C·巴尔德斯;K·曹;R·辛格;J·拉姆菲尔
分类号 C07D413/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D413/14(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 陈文青
主权项 一种具有式(I)的化合物或其盐:<img file="FDA0000663198670000011.GIF" wi="1427" he="477" />其中,R<sup>1</sup>选自氢、具有1‑10个碳原子的烷基;R<sup>a</sup>、R<sup>b</sup>、R<sup>c</sup>和R<sup>d</sup>独立地为具有1‑10个碳原子的烷基;m为1或2;p为0或1;R<sup>2</sup>是卤素;X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>和X<sup>3</sup>为CR<sup>5</sup>;R<sup>5</sup>是氢;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>每次出现都独立地选自氢、具有1‑10个碳原子的烷基、卤素,或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与它们所连接的碳原子一起形成4至8元的碳环;n为1;Z<sup>1</sup>、Z<sup>2</sup>和Z<sup>3</sup>选自CR<sup>6</sup>R<sup>6a</sup>和N;Z<sup>4</sup>和Z<sup>5</sup>选自N、C和CR<sup>6</sup>;R<sup>6</sup>是氢;R<sup>6a</sup>是氢,或不存在以满足化合价的要求;并且,虚线表示单键或双键。
地址 美国加利福尼亚州