发明名称 一种S-达泊西汀及其盐的合成方法
摘要 本发明公开了一种S-达泊西汀的合成方法,包括以下各步骤:(1)将1-苯基-3-(萘基-1-氧基)丙胺利用拆分剂进行至少一次拆分,得到拆分混合体系;(2)分离所述拆分混合体系得S-1-苯基-3-(萘基-1-氧基)丙胺,回收母液;(3)将S-1-苯基-3-(萘基-1-氧基)丙胺进行甲基化反应生成S-达泊西汀。本发明与现有的工业化生产方法相比,在现有技术的基础上,首次对拆分后母液中剩余的中间体(R)-1-苯基-3-(萘基-1-氧基)丙胺进行回收,消旋化后继续用D-(-)酒石酸再次拆分,反复循环,这样即提高了产率,也避免了产品的浪费,提高了经济效益。
申请公布号 CN104610076A 申请公布日期 2015.05.13
申请号 CN201510009077.X 申请日期 2015.01.08
申请人 湖南中医药大学 发明人 李荣东;王福东;李龙;李云耀;刘文龙;肖卫雯;郭佳
分类号 C07C217/48(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I 主分类号 C07C217/48(2006.01)I
代理机构 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 代理人 王文君
主权项 一种S‑达泊西汀的合成方法,其特征在于:包括以下各步骤:(1)将1‑苯基‑3‑(萘基‑1‑氧基)丙胺利用拆分剂进行至少一次拆分,得到拆分混合体系;(2)分离所述拆分混合体系得S‑1‑苯基‑3‑(萘基‑1‑氧基)丙胺,回收母液;(3)将S‑1‑苯基‑3‑(萘基‑1‑氧基)丙胺进行甲基化反应生成S‑达泊西汀。
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