发明名称 由4种同分异构体的混合物组成的酞菁衍生物
摘要 本发明阐述了一种由4种同分异构体组成的式(I)酞菁衍生物,其中同分异构体B的相对含量低于或等于1重量%。
申请公布号 CN102482288B 申请公布日期 2015.05.13
申请号 CN201080033193.0 申请日期 2010.07.30
申请人 莫尔泰尼治疗有限责任公司 发明人 加布瑞奥·罗恩古奇;多纳塔·德;加高莫·奇迪;达尼埃莱·尼斯特里
分类号 C07D487/22(2006.01)I;A61K31/555(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/22(2006.01)I
代理机构 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 代理人 武晨燕;张颖玲
主权项 一种制备由4种同分异构体组成的式I的衍生物的方法,所述4种同分异构体为:分别根据对称类D<sub>2h</sub>、C<sub>4h</sub>、C<sub>S</sub>、C<sub>2v</sub>确定的A、B、C、D;其中,同分异构体B≤1重量%,且同分异构体A≤12.5重量%,<img file="FDA0000626109920000011.GIF" wi="986" he="999" />所述方法包括色谱纯化式II的化合物,<img file="FDA0000626109920000012.GIF" wi="924" he="1119" />以得到式III的胺中间体,<img file="FDA0000626109920000021.GIF" wi="923" he="1007" />其中所述色谱纯化利用色谱柱实施,其中固定相是由不规则形状或球形的硅胶颗粒制成的硅胶,所述硅胶具有介于5‑75微米之间的粒径和介于60‑150埃之间的孔径,并且其中流动相由X和Y两相组成,其中X由混合物94/5/1二氯甲烷/四氢呋喃/甲醇组成,且Y由正己烷或正庚烷组成,并且洗脱是在等度条件下,用X/Y 3/1来实施的。
地址 意大利史勘迪奇市