脂肪酸烟酸缀合物及其用途

摘要

本发明涉及脂肪酸烟酸缀合物；包含有效量的脂肪酸烟酸缀合物的组合物；以及用于治疗或预防代谢疾病的方法，该方法包括施用有效量的脂肪酸烟酸缀合物。

主权项

一种式I化合物：或其药学上可接受的盐；其中R₁、R₂和R₃各自独立地选自‑H、‑D、‑Cl、‑F、‑CN、‑NH₂、‑NH(C₁‑C₃烷基)、‑N(C₁‑C₃烷基)₂、‑NH(C(O)C₁‑C₃烷基)、‑N(C(O)C₁‑C₃烷基)₂、‑C(O)H、‑C(O)C₁‑C₃烷基、‑C(O)OC₁‑C₃烷基、‑C(O)NH₂、‑C(O)NH(C₁‑C₃烷基)、‑C(O)N(C₁‑C₃烷基)₂、‑C₁‑C₃烷基、‑O‑C₁‑C₃烷基、‑S(O)C₁‑C₃烷基和‑S(O)₂C₁‑C₃烷基；W₁和W₂各自独立地为NH或NR；a、b、c和d各自独立地是‑H、‑D、‑CH₃、‑OCH₃、‑OCH₂CH₃或‑C(O)OR、‑O‑Z或苄基，或a、b、c和d中的两个可以与它们所结合的单个碳连在一起形成环烷基或杂环；n、o、p和q各自独立地是0或1；每个L独立地是‑O‑、‑S‑、‑S(O)‑、‑S(O)₂‑、‑S‑S‑、每个g独立地是2、3或4；每个h独立地是1、2、3或4；m是0、1、2或3；每个R₆独立地是H或C₁‑C₆烷基，或两个R₆基团当与它们所连接的氮连在一起时，可以形成杂环；每个R₇独立地是e、H或可以任选地被OH、NH₂、CO₂R、CONH₂、苯基、C₆H₄OH、咪唑或精氨酸取代的直链或支链C₁‑C₁₀烷基；每个e独立地是H或天然存在氨基酸的侧链的任一者；每个Z独立地是–H或条件是在所述化合物中有至少一个每个r独立地是2、3或7；每个s独立地是3、5或6；每个t独立地是0或1；每个v独立地是1、2或6；R₄和R₅各自独立地是氢、氘、‑C₁‑C₄烷基、‑卤素、‑OH、‑C(O)C₁‑C₄烷基、‑O‑芳基、‑O‑苄基、‑OC(O)C₁‑C₄烷基、‑C₂‑C₃烯烃、‑C₂‑C₃炔烃、‑C(O)C₁‑C₄烷基、‑NH₂、‑NH(C₁‑C₃烷基)、‑N(C₁‑C₃烷基)₂、‑NH(C(O)C₁‑C₃烷基)、‑N(C(O)C₁‑C₃烷基)₂、‑SH、‑S(C₁‑C₃烷基)、‑S(O)C₁‑C₃烷基、‑S(O)₂C₁‑C₃烷基；并且每个R独立地是‑H或‑C₁‑C₃烷基。