发明名称 一种替格瑞洛的制备方法及其中间体
摘要 本发明涉及一种替格瑞洛的制备方法及其中间体。本发明所提供的制备方法为:以式Ⅷ化合物和式Ⅶ化合物或其盐为原料进行反应,得到的中间体经脱丙酮叉保护基、脱任选取代的偶氮苯保护基、环合反应后,再与式Ⅱ化合物或其盐反应,制备得替格瑞洛。本发明的制备方法具有步骤简短、总收率高、反应条件温和、后处理简便的特点,适合工业化生产。
申请公布号 CN104610237A 申请公布日期 2015.05.13
申请号 CN201310542034.9 申请日期 2013.11.05
申请人 正大天晴药业集团股份有限公司 发明人 桑光明;王胡博;张爱明;袁哲东;张喜全
分类号 C07D405/12(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I 主分类号 C07D405/12(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种制备替格瑞洛的重要中间体化合物式Ⅵ,<img file="FDA0000408313740000011.GIF" wi="615" he="529" />其中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>各自独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基,优选氢。
地址 222006 江苏省连云港市新浦区巨龙北路8号