发明名称 |
一种替格瑞洛的制备方法及其中间体 |
摘要 |
本发明涉及一种替格瑞洛的制备方法及其中间体。本发明所提供的制备方法为:以式Ⅷ化合物和式Ⅶ化合物或其盐为原料进行反应,得到的中间体经脱丙酮叉保护基、脱任选取代的偶氮苯保护基、环合反应后,再与式Ⅱ化合物或其盐反应,制备得替格瑞洛。本发明的制备方法具有步骤简短、总收率高、反应条件温和、后处理简便的特点,适合工业化生产。 |
申请公布号 |
CN104610237A |
申请公布日期 |
2015.05.13 |
申请号 |
CN201310542034.9 |
申请日期 |
2013.11.05 |
申请人 |
正大天晴药业集团股份有限公司 |
发明人 |
桑光明;王胡博;张爱明;袁哲东;张喜全 |
分类号 |
C07D405/12(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D405/12(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
一种制备替格瑞洛的重要中间体化合物式Ⅵ,<img file="FDA0000408313740000011.GIF" wi="615" he="529" />其中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>各自独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基,优选氢。 |
地址 |
222006 江苏省连云港市新浦区巨龙北路8号 |