发明名称 КОМБИНАЦИИ СОЕДИНЕНИЙ, ИНГИБИРУЮЩИХ АКТ И ВЕМУРАФЕНИБА И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
摘要 1. Комбинация a) соединения формулы Ia:или его фармацевтически приемлемой соли, и b) вемурафениба или его фармацевтически приемлемой соли для профилактики или терапевтического лечения гиперпролиферативного расстройства.2. Комбинация по п.1, где гиперпролиферативное расстройство представляет собой рак.3. Комбинация по п.2, где рак включает BRAF V600E мутацию.4. Комбинация по п.2 или 3, где рак связан с высокими уровнями экспрессии или активации pAKT.5. Комбинация по п.2, где рак представляет собой лимфому, рак толстой кишки, меланому, рак щитовидной железы или рак легких.6. Комбинация по п.5, где рак является резистентным к монотерапии вемурафенибом.7. Комбинация по п.6, где рак представляет собой метастатическую или нерезектабельную меланому.8. Комбинация по п.1, где комбинация обеспечивает синергический эффект при лечении расстройства.9. Комбинация по п.1, где соединение формулы Ia или его соль вводят одновременно с вемурафенибом или его солью.10. Комбинация по п.1, где соединение формулы Ia или его соль и вемурафениб или его соль вводят последовательно.11. Соединение формулы Ia или его фармацевтически приемлемая соль по п.1 для терапевтического применения для улучшения качества жизни пациента, подвергаемого лечению по поводу гиперпролиферативного расстройства вемурафенибом или его фармацевтически приемлемой солью.12. Способ лечения заболевание или состояния, модулируемого BRAF V600E мутацией или высокими уровнями pAKT у млекопитающего, включающий введение млекопитающему a) соединения формулы Ia или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 и b) вемурафениба или его фармацевтически приемлемой соли.13. Способ по п.12, где пациент ранее получал
申请公布号 RU2013148721(A) 申请公布日期 2015.05.10
申请号 RU20130148721 申请日期 2012.03.30
申请人 ДЖЕНЕНТЕК, ИНК. 发明人 ХИФЛИЧ Клаус;МЕРЧАНТ Марк
分类号 C07D239/70 主分类号 C07D239/70
代理机构 代理人
主权项
地址