| 摘要 |
1. Конъюгат «антитело-лекарственное средство» формулы:Ab-(LU-D)pили его фармацевтически приемлемая соль, где:a) Ab представляет собой антитело против 5T4 или его антигенсвязывающий фрагмент, содержащие вариабельную область тяжелой цепи (VH), имеющую:1) область VH CDR1 (определяющая комплементарность область 1), как показано в SEQ ID NO: 5,2) область VH CDR2, как показано в SEQ ID NO: 6, и3) область VH CDR3, как показано в SEQ ID NO: 7;б) LU представляет собой линкерную единицу, выбранную из группы, состоящей из малеимидокапроила и малеимидокапроил-Val-Cit;в) p представляет собой целое число от приблизительно 1 до приблизительно 8, иг) D представляет собой структурную единицу лекарственного средства, выбранную из группы, состоящей из ММАЕ (монометилауристатин E), MMAD (монометилауристатин D) и MMAF (монометилауристатин F).2. Конъюгат «антитело-лекарственное средство» по п.1, где указанные антитело против 5Т4 или его антигенсвязывающий фрагмент содержат вариабельную область легкой цепи (VL), имеющую:а) область VL CDR1, как показано в SEQ ID NO: 8,б) область VL CDR2, как показано в SEQ ID NO: 9, ив) область VL CDR3, как показано в SEQ ID NO: 10.3. Конъюгат «антитело-лекарственное средство» по п.1, где указанные антитело против 5T4 или его антигенсвязывающий фрагмент дополнительно содержат:1) вариабельную область тяжелой цепи, имеющую:а) область VH CDR1, как показано в SEQ ID NO: 5,б) область VH CDR2, как показано в SEQ ID NO: 6, ив) область VH CDR3, как показано в SEQ ID NO: 7;2) вариабельную область легкой цепи, имеющую:а) область VL CDR1, как показано в SEQ ID NO: 8,б) область VL CDR2, как показано в SEQ ID NO: 9, ив) область VL CDR3, как показано в SEQ ID NO: 10.4. Конъюгат «антитело-лекарственное средство» по п.1, где указанные антитело против 5T4 или его антигенсвязы |
