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La presente se refiere a derivados de [orto bi-(hetero-)aril]-[2-(meta bi-(hetero-)aril)-pirrolidin-1-il]-metanona de fórmula (1). Composiciones farmacéuticas que contienen uno o más compuestos de fórmula (1), y a su uso como productos farmacéuticos, especialmente a su uso como antagonistas de los receptores de orexina. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) en la cual el átomo de carbono en posición 2 del anillo de pirrolidina está en configuración (S) absoluta; R representa hidrógeno o metilo; el anillo A³ representa un anillo heteroarileno de 5 miembros sustituido dos veces en posición meta que contiene uno, dos o tres heteroátomos; donde por lo menos uno de dichos heteroátomos es nitrógeno, y el resto es/ son seleccionado/s independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno; el anillo A² representa arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros; donde dicho arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros es independientemente no sustituido, o sustituido una, dos o tres veces; donde los sustituyentes son seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, cicloalquilo C₃₋₆, halógeno, ciano, fluoroalquilo C₁₋₃, fluoroalcoxi C₁₋₃, hidroxi, alcoxi C₁₋₄-alquilo C₁₋₃, hidroxi-alquilo C₁₋₃, -CO-alquilo C₁₋₄, y cicloalquil C₃₋₆-oxi-; o el anillo A² representa un grupo 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo, un grupo 2,3-dihidro-benzofuranilo, o un grupo benzo[1,3]dioxolilo opcionalmente sustituido dos veces con flúor; y el anillo A¹ representa fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, donde dicho fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros está independientemente sustituido una, dos o tres veces; donde uno de dichos sustituyentes está unido en posición orto al punto de unión de A¹ al resto de la molécula; donde dicho sustituyente es fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros; donde dicho sustituyente fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros está independientemente sin sustituir, sustituido una, dos o tres veces, donde los sustituyentes son seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, halógeno, ciano, fluoroalquilo C₁₋₃, y fluoroalcoxi C₁₋₃; y el otro de dichos sustituyentes, si está presente, es/son seleccionado/s independientemente del grupo que consiste en alquilo C₁₋₄, alcoxi C₁₋₄, halógeno, ciano, fluoroalquilo C₁₋₃, y fluoroalcoxi C₁₋₃; siempre que el anillo A¹ no sea isoxazol-4-ilo, sustituido en posición 5 con alquilo C₁₋₄, unido al resto de la molécula en posición 4, y que porta dicho sustituyente orto adicional en posición 3; con la excepción del compuesto (1,1-bifenil)-2-il-{(S)-2-[3-(3-piridinil)-1H-1,2,4-triazol-5-il]-1-pirrolidinil}-metanona; o su sal farmacéuticamente aceptable. |
