发明名称 红景天苷的催化合成方法
摘要 本发明公开了一种红景天苷的催化合成方法,是将全乙酰基葡萄糖与4-苄氧基苯乙醇在催化剂作用下反应得到2-(4-苄氧基苯基)乙基-(2,3,4,6-O-四-乙酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷,催化剂为氯化锡、氯化锌、三氯化铝、氟化硼或氯化铜,或者上述其中一种与氟化镁、氯化镁、溴化镁或碘化镁组成的混合物;上述产物在有机碱条件下脱除乙酰保护基,得到2-(4-苄氧基苯基)乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷,后者在钯碳催化下通入氢气进行还原反应脱除苄基保护基,得到2-(4-羟基苯基)乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷。本发明的突出特点是收率高,全乙酰基葡萄糖经3步反应,总收率可达63%,工艺简单,成本低,适合于工业化大生产。
申请公布号 CN104592321A 申请公布日期 2015.05.06
申请号 CN201510011240.6 申请日期 2015.01.09
申请人 武汉信嘉和诚药物化学有限公司 发明人 巨修练;袁振昌;刘慧;王均震;郑文钺;汤兴国
分类号 C07H15/18(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I 主分类号 C07H15/18(2006.01)I
代理机构 北京汇泽知识产权代理有限公司 11228 代理人 张瑾
主权项 红景天苷的催化合成方法,其特征在于,步骤包括:(1)全乙酰基葡萄糖与4‑苄氧基苯乙醇在催化剂作用下进行缩合得到2‑(4‑苄氧基苯基)乙基‑(2,3,4,6‑O‑四‑乙酰基)‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷;(2)在有机碱条件下脱除2‑(4‑苄氧基苯基)乙基‑(2,3,4,6‑O‑四‑乙酰基)‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷的乙酰保护基,得到2‑(4‑苄氧基苯基)乙基‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷;(3)2‑(4‑苄氧基苯基)乙基‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷在钯碳催化下通入氢气进行还原反应脱除苄基保护基,得到2‑(4‑羟基苯基)乙基‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷;所述催化剂为A,或A与B的混合物;其中A为氯化锡、氯化锌、三氯化铝、氟化硼或氯化铜,B为氟化镁、氯化镁、溴化镁或碘化镁。
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