发明名称 一种瑞舒伐他汀主链的新的制备方法
摘要 本发明公开了一种瑞舒伐他汀主链的新的制备方法,其包括式(Ⅳ)化合物、对氟苯甲醛和甲基胍或者甲基胍盐在催化剂存在下缩合制备得到式(Ⅲ)化合物,式(Ⅲ)和甲磺酰氯在碱性条件下缩合制备得到式(Ⅱ)化合物,最后经过氧化脱氢成嘧啶环制备得到式(I)化合物;本发明的方法步骤简短、操作简单、适合工业化大生产。<img file="DDA0000648004470000011.GIF" wi="1856" he="1376" />
申请公布号 CN104592130A 申请公布日期 2015.05.06
申请号 CN201410843699.8 申请日期 2014.12.30
申请人 江苏阿尔法药业有限公司 发明人 漆志文;叶银梅;万新强;龚思荣;陈立芳;徐春涛;张领
分类号 C07D239/42(2006.01)I 主分类号 C07D239/42(2006.01)I
代理机构 南京天华专利代理有限责任公司 32218 代理人 徐冬涛;吕鹏涛
主权项 一种式(I)化合物的制备方法,其特征在于式(Ⅳ)化合物、对氟苯甲醛和甲基胍或者甲基胍盐在催化剂存在下缩合制备得到式(Ⅲ)化合物,式(Ⅲ)和甲磺酰氯在碱性条件下缩合制备得到式(Ⅱ)化合物,最后经过氧化脱氢成嘧啶环制备得到式(I)化合物;<img file="FDA0000648004450000011.GIF" wi="1872" he="1382" />其中,R为C1~C6烷基、芳基取代的C1~C6烷基或芳基。
地址 223800 江苏省宿迁市生态化工科技产业园燕山路9号