一种作为二肽基肽酶-4抑制剂的化合物的制备方法

摘要

本发明涉及一种作为二肽基肽酶-4(DPP-IV)抑制剂的双胍衍生物的制备方法，所述的双胍衍生物可用于治疗可因抑制DPP-IV活性而受益的所有症状或病症，例如I型和II型糖尿病、糖尿病并发症及其它相关疾病。

主权项

一种制备式(I)所示的化合物、其立体异构体，或者其药学上可接受的盐的方法，包括使式(II)化合物与双氰胺接触的步骤：其中，R¹代表C_1‑8烷基，所述C_1‑8烷基可被R¹¹或R¹²‑CO‑取代，并且R¹¹代表C_6‑10芳基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、噌啉基或吲哚基，R¹²代表二(C_1‑6烷基)氨基、吡咯烷‑1‑基、哌啶‑1‑基或C_6‑10芳基；R²代表C_1‑8烷基或C_6‑10芳基；R³代表苄基、C_2‑8烯基、C_2‑8炔基或C_3‑8环烯基甲基，其中苄基中的苯环可被1个或多个卤素或氰基取代；R⁴代表C_1‑8烷基、C_3‑8环烷基、C_3‑8元杂环烷基、C_6‑10芳基或、C_5‑10元杂芳基；R⁵代表氢或者氨基保护基；并且当R⁵代表氨基保护基时，在与双氰胺接触前还包括将所述的氨基保护基脱除的步骤。