发明名称 |
一种4-氯-6-取代噻吩并[2,3-d]嘧啶化合物的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及一种4-氯-6-取代噻吩并[2,3-d]嘧啶化合物的制备方法,该方法的具体步骤为:以多种醛为起始原料,与氰乙酸乙酯、硫反应得到关键中间体2-氨基-5-取代噻吩-3-羧酸乙酯,其再与甲酰胺环合,经草酰氯氯代得到4-氯-6-取代噻吩并[2,3-d]嘧啶。该方法适用于多种底物,原料廉价易得,最后一步氯代反应条件温和,对工作环境与操作人员的危害大大降低,后处理时不会产生大量废酸,环境友好,适合工业化生产。 |
申请公布号 |
CN104592248A |
申请公布日期 |
2015.05.06 |
申请号 |
CN201410853335.8 |
申请日期 |
2014.12.31 |
申请人 |
芜湖杨燕制药有限公司 |
发明人 |
程智 |
分类号 |
C07D495/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D495/04(2006.01)I |
代理机构 |
南京知识律师事务所 32207 |
代理人 |
高桂珍 |
主权项 |
一种4‑氯‑6‑取代噻吩并[2,3‑d]嘧啶化合物的合成方法,其特征在于,制备方法如下:<img file="FDA0000649535010000011.GIF" wi="1762" he="261" />其中R为乙基、异丙基、苯基;以多种醛为起始原料,与氰乙酸乙酯、硫反应得到关键中间体2‑氨基‑5‑取代噻吩‑3‑羧酸乙酯,其再与甲酰胺环合,经草酰氯氯代得到4‑氯‑6‑取代噻吩并[2,3‑d]嘧啶。 |
地址 |
241000 安徽省芜湖市九华北路生物药业科技园 |