酰氨基-苄基砜和亚砜衍生物

摘要

本发明涉及某些酰氨基-苄基亚砜和砜化合物，包含此类化合物的药物组合物，以及使用此类化合物的治疗方法。

主权项

一种式(I)化合物：其中：E是O或不存在；R是(a)包含选自N、S和O的一个杂原子和1、2或3个额外N原子的8‑、9‑或10‑元双环杂芳基，其中所述双环杂芳基未经取代或者经选自由氘、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基、卤代、氰基、卤代烷基、羟基、羟基烷基和烷氧基组成的组的一个或多个取代基取代，并且其中所述双环杂芳基的一个或多个N原子任选为N氧化物；或(b)与苯基或单环6‑元杂芳基稠合的5‑或6‑元氮连接的杂环烷基环，其中所述苯基或杂芳基未经取代或者经选自由氘、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基、卤代、氰基、卤代烷基、羟基、羟基烷基和烷氧基组成的组的一个或多个取代基取代；R¹是(1)饱和的单环杂环烷基，其未经取代或者经一个或多个取代基R^x取代；其中每个R^x取代基独立选自由以下组成的组：氘、卤代、羟基、氰基、‑NR^aR^b、‑亚烷基‑NR^aR^b、氧代、烷基、羟基烷基、氰基烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烷氧基烷基‑、‑S‑烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基‑、芳基氧基‑、芳基烷氧基‑、环烷基、环烷氧基、(环烷基)烷基‑、杂环烷基、(杂环烷基)烷基‑、(杂环烷基)烷氧基‑、‑C(O)烷基、‑CO₂烷基、‑CO₂H、‑C(O)环烷基、‑C(O)芳基、‑C(O)杂环烷基、‑S(O)‑烷基、‑SO₂‑烷基、‑SO₂‑芳基、‑SO₂‑(卤代烷基)、‑CONH₂、C(O)NH(烷基)、‑C(O)NH(卤代烷基)、‑C(O)N(烷基)₂、‑C(O)NH(环烷基)、杂芳基、(杂芳基)烷基‑、‑N(R^c)‑C(O)‑烷基、‑N(R^c)‑C(O)‑芳基、‑N(R^c)‑CO₂‑烷基、‑SO₂NH₂、‑SO₂NH(烷基)、‑SO₂N(烷基)₂、‑SO₂NH(环烷基)和‑N(H)(SO₂烷基)，或者两个相邻的R^x取代基一起形成苯环，其中R^x内的所述环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基和苯基取代基的每一个独立地未经取代或者经选自由烷基、卤代、羟基、氰基、烷氧基、氨基、‑NHCO₂烷基、‑C(O)烷基和‑CO₂烷基组成的组的一个或多个取代基取代；其中R^a和R^b各自独立为H、烷基、烷氧基、烷氧基烷基、氰基烷基或卤代烷基；并且R^c是H或烷基；或(2)饱和的双环或三环氮连接的杂环烷基，其中所述杂环烷基包括稠合、桥接或螺双环系统，并且所述杂环烷基未经取代或者经独立选自由以下组成的组的一个或多个取代基取代：烷基、卤代、卤代烷基、羟基、羟基烷基、烷氧基、氰基、氰基烷基、氧代、‑NR^dR^e、‑亚烷基‑NR^dR^e、‑C(O)烷基、‑CO₂烷基和–SO₂烷基；其中R^d是H或烷基；并且R^e是H、烷基、卤代烷基、‑C(O)烷基、‑CO₂烷基或‑SO₂烷基；并且R²和R³各自独立为H或氘；或其药学可接受的盐，条件是所述式I化合物不是以下化合物之一：