一种治疗炎症性肠病的口服结肠靶向制剂及其制备方法

摘要

本发明属药物制剂领域，涉及治疗炎症性肠病的口服结肠靶向制剂，具体涉及一种Eudragit S100包裹5-氨基水杨酸的纳米粒及其制备方法。本发明以5-氨基水杨酸为模型药物，以pH敏感型Eudragit S100为包衣材料，制成EudragitS100包裹5-氨基水杨酸的纳米颗粒，其粒径为70～400nm。制得的纳米颗粒可以保护1，5-氨基水杨酸药物免受胃肠道消化液的破坏，直至到达pH＞7的结肠区域，本发明的制备方法操作简单，制得的结肠靶向纳米颗粒粒径小且分布窄，溶剂残留量低。可作为5-氨基水杨酸的新型制剂用于炎症性肠病的治疗。

主权项

一种治疗炎症性肠病的口服结肠靶向制剂，其特征在于，以5‑氨基水杨酸为模型药物，以pH敏感型Eudragit S100为包衣材料，制成Eudragit S100包裹5‑氨基水杨酸的纳米颗粒，所述组分的重量百分比为：5‑氨基水杨酸12.5％～33.3％，余量为Eudragit S100；通过下述步骤制备：步骤(1)，取5‑氨基水杨酸及Eudragit S100，加入到丙酮与二甲亚砜组成的混合溶剂中，得溶液，其中，5‑氨基水杨酸与Eudragit S100的质量比为1：2～7，二甲亚砜与丙酮的体积比为3：7；步骤(2)，将CO₂泵入高压反应釜中，调整温度和压力使CO₂达到超临界状态，之后泵入步骤(1)所得溶液，其中，调整温度为35～45℃；调整压力为8～15MPa；泵入的流速为0.5～2ml/min；步骤(3)，溶液泵完后，继续通入CO₂，直至溶剂干燥完毕，即得Eudragit S100包裹5‑氨基水杨酸的纳米粒。