| 发明名称 | 制备噁唑衍生物的新方法 | ||
| 摘要 | 本发明具体涉及合成噁唑衍生物的方法，属于杂环化合物的合成领域。本发明所采用的技术方案为：以式(Ⅰ)所示的对甲苯磺酰甲基异腈衍生物为原料与式(Ⅱ)所示的酰氯反应制得α-酮亚胺氯化物式(Ⅲ)；将中间体α-酮亚胺氯化物式(Ⅲ)和醛(Ⅳ)在质子性溶剂和碱存在条件下反应得到2-取代噁唑(Ⅴ)。与现有技术相比，本发明的方法所用原料价廉易得；避免使用催化剂，降低了成本，减少了环境污染；反应条件温和，操作简便，利于工业化生产。<img file="592175dest_path_image001.GIF" wi="542" he="114" /> | ||
| 申请公布号 | CN104592144A | 申请公布日期 | 2015.05.06 |
| 申请号 | CN201510013508.X | 申请日期 | 2015.01.12 |
| 申请人 | 上海鼎雅药物化学科技有限公司 | 发明人 | 阮诗文;严恭超;徐丽萍;阮晓娜 |
| 分类号 | C07D263/32(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D263/32(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种制备噁唑衍生物的方法，其特征在于，包括以下步骤： (1)、以式(Ⅰ)所示的对甲苯磺酰甲基异腈衍生物为原料与式(Ⅱ)所示的酰氯反应制得α‑酮亚胺氯化物式(Ⅲ)，(2)、将中间体α‑酮亚胺氯化物式(Ⅲ)和醛(Ⅳ)在质子性溶剂和碱存在条件下反应得到2‑取代噁唑(Ⅴ)；<img file="449073dest_path_image001.GIF" wi="542" he="114" /> 其中，R<sub>1</sub>为氢、苯基、萘基、联苯基或取代苯基，所述的取代苯基为在可取代的位置上具有相同或不同的1~5个取代基，所述的取代基为卤原子，硝基，C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基； R<sub>2</sub>为烷基、环烷基、卤代烷基或芳香基，所述的烷基为C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基，所述的环烷基为3~4个碳原子的环烷基，所述的芳香基为苯基、苄基或取代苯基，所述的取代苯基为在可取代的位置上具有相同或不同的1~5个取代基，所述的取代基为卤原子，硝基，C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 201203 上海市浦东新区张江高科技园区哈雷路1043号304室 | ||