发明名称 用于治疗神经肌肉障碍和神经退行性疾病的组合物和方法
摘要 本发明涉及式(I)的化合物或其可药用盐,以及其多晶型物、溶剂化物、对映异构体、立体异构体和水合物。包含有效量的式(I)的化合物的药物组合物以及用来治疗或预防神经肌肉障碍和神经退行性疾病的方法可以被配制来用于口腔、颊部、直肠、局部、经皮、透粘膜、静脉内、肠胃外、糖浆或注射施药。这种组合物可以用于治疗或处理神经肌肉障碍和神经退行性疾病,例如帕金森氏病、硬皮病、不宁腿综合征、高血压以及妊娠高血压。
申请公布号 CN104603096A 申请公布日期 2015.05.06
申请号 CN201380030631.1 申请日期 2013.03.21
申请人 塞利克斯比奥私人有限公司 发明人 M·坎杜拉
分类号 C07C57/48(2006.01)I;C07C233/49(2006.01)I;C07C233/87(2006.01)I;C07D339/04(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/385(2006.01)I;A61K31/185(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I 主分类号 C07C57/48(2006.01)I
代理机构 北京鸿元知识产权代理有限公司 11327 代理人 陈英俊
主权项 一种式I的化合物:<img file="FDA0000629882180000011.GIF" wi="957" he="474" />或者该化合物的可药用的盐、水合物、多晶型物、溶剂化物、前药、对映异构体或立体异构体;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>各自独立地表示氢、D、羟基、甲基、胺、环己基甲基醚、丁氧基、丙氧基、硫醇、烷基、烷基硫醇、乙酰硫醇、二硫化物、酰基、酰基烷基、烯基、烷基硫代烷基、炔基、烷氧基芳基、烷氧基烷基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、芳基硫代烷基、环烷基、醚、酯、杂芳基、杂环基、低级烷基、砜、亚砜或羟烷基;R<sup>3</sup>独立地表示氢、D、烷基、甲基、乙基、羧基、胺或硫醇;R<sup>4</sup>独立地表示空、D、氢、烷基、羧基、胺、硫醇、胺、环己基甲基醚、丁氧基、丙氧基、硫醇、烷基、烷基硫醇、乙酰硫醇、二硫化物、酰基、酰基烷基、烯基、烷基硫代烷基、炔基、烷氧基芳基、烷氧基烷基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、芳基硫代烷基、环烷基、醚、酯、杂芳基、杂环基、低级烷基、砜、亚砜、羟烷基、‑NH‑CO‑CH<sub>2</sub>‑NH‑、‑NH‑CO‑、R‑COO‑R<sup>1</sup>、硫醇或2‑氨基‑3‑羟基‑N‑甲基丙酰胺;R<sup>5</sup>独立地表示空、氢、烷基、甲基、乙基、羧基、胺、硫醇、胺、环己基甲基醚、丁氧基、丙氧基、硫醇、烷基、烷基硫醇、乙酰硫醇、二硫化物、酰基、酰基烷基、烯基、烷基硫代烷基、炔基、烷氧基芳基、烷氧基烷基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、芳基硫代烷基、环烷基、醚、酯、杂芳基、杂环基、低级烷基、砜、亚砜、羟烷基、‑NH‑CO‑CH<sub>2</sub>‑NH‑、‑NH‑CO‑、R‑COO‑R<sup>1</sup>、硫醇、‑NH<sub>2</sub>‑NH<sub>2</sub>‑、肼、2‑氨基‑3‑羟基‑N‑甲基丙酰胺、<img file="FDA0000629882180000012.GIF" wi="420" he="299" />R<sup>6</sup>独立地表示空、氢、烷基、甲基、乙基、羧基、‑NH‑CO‑NH‑、胺、环己基甲基醚、丁氧基、丙氧基、硫醇、烷基、烷基硫醇、乙酰硫醇、二硫化物、酰基、酰基烷基、烯基、烷基硫代烷基、炔基、烷氧基芳基、烷氧基烷基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、芳基硫代烷基、环烷基、醚、酯、杂芳基、杂环基、低级烷基、砜、亚砜、羟烷基、‑NH‑CO‑CH<sub>2</sub>‑NH‑、‑NH‑CO‑、R‑COO‑R<sup>1</sup>、硫醇、<img file="FDA0000629882180000021.GIF" wi="652" he="368" />或2‑氨基‑3‑羟基‑N‑甲基丙酰胺;R<sup>7</sup>、R<sup>9</sup>各自独立地表示H、D、<img file="FDA0000629882180000022.GIF" wi="1729" he="1922" /><img file="FDA0000629882180000031.GIF" wi="1704" he="886" />R<sup>8</sup>、R<sup>10</sup>各自独立地表示<img file="FDA0000629882180000032.GIF" wi="1712" he="1857" /><img file="FDA0000629882180000041.GIF" wi="1711" he="2766" />a独立地为2、3或7;各个b独立地为3、5或6;e独立地为1、2或6;c和d各自独立地为H、D、‑OH、‑OD、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>的烷基、‑NH<sub>2</sub>或‑COCH<sub>3</sub>。
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