发明名称 噻唑化合物及其用途
摘要 本发明目的为提供对PDE4具有特异性抑制作用的通式(1)表示的新型噻唑化合物、其旋光体及其盐。<img file="DSA00000763354600011.GIF" wi="774" he="265" />
申请公布号 CN102816130B 申请公布日期 2015.05.06
申请号 CN201210286472.9 申请日期 2005.05.16
申请人 大塚制药株式会社 发明人 竹村勋;渡边研二;大岛邦生;伊藤展明;春田淳平;日山英孝;千寻正利;川染秀树;坂本阳子;石山广信;住田卓美;藤田和彦;北垣英树
分类号 C07D277/24(2006.01)I;C07D277/28(2006.01)I;C07D277/30(2006.01)I;C07D277/26(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I 主分类号 C07D277/24(2006.01)I
代理机构 北京市金杜律师事务所 11256 代理人 杨宏军
主权项 通式(1)表示的化合物或其盐,<img file="FDA0000597627620000011.GIF" wi="774" he="287" />式中,R1表示3,4-二C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷氧基苯基,R2表示下述(a)~(t)中的任一个基团:(a)苯基,苯环可以被选自下述基团中的至少1种基团取代,所述基团为:(a-1)羟基、(a-4)卤原子取代的C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷氧基、(a-8)羧基、(a-9)苯氧基、(a-10)C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷氧基羰基、(a-11)C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷酰氧基、(a-12)C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷酰基、(a-14)硝基、(a-15)C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基氨基甲酰基、(a-16)氨基磺酰基、(a-17)可以被C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基取代的氨基、(a-18)C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷酰基氨基、(a-19)C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷硫基、(a-20)苯基、(a-22)咪唑基、(a-23)三唑基及(a-24)吗啉代基;(b)萘基;(c)吡啶基,吡啶环可以被(c-1)羟基取代;(k)吡嗪基;(m)苯并噻吩基;(n)吲哚基,吲哚环可以被C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷氧基取代;(s)喹喔啉基;及(t)1,3-苯并二氧杂环戊烯基;A表示下述(ⅰ)~(v)中的任一种基团,(ⅰ)基团-CO-B-,B表示C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>亚烷基;(ⅱ)基团-CO-Ba-,Ba表示C<sub>2</sub>~C<sub>6</sub>亚烯基;(ⅲ)基团-CH(OH)-B-,B与上述定义相同;(ⅳ)基团-COCH(COOR3)-Bb-,R3表示C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>烷基,Bb表示C<sub>1</sub>~C<sub>6</sub>亚烷基;及(ⅴ)基团-Bc-,Bc表示C<sub>2</sub>~C<sub>6</sub>亚烷基,其中,B、Ba或Bb键合在噻唑环上。
地址 日本东京都