发明名称 |
作为mGluR5受体活性的调节剂的乙炔基衍生物 |
摘要 |
本发明涉及式(I)的乙炔基衍生物或其药用酸加成盐,外消旋混合物,或其相应的对映异构体和/或光学异构体和/或立体异构体,其中Y是N或CH,R<sup>1</sup>是氟或氯。现在已经惊人地发现通式(I)的化合物是代谢型谷氨酸受体拮抗剂(负变构调节剂),其可以用于治疗焦虑和疼痛、抑郁症、脆性X染色体综合征、自闭症谱系障碍、帕金森病和胃食管回流病(GERD)。<img file="DDA0000677459540000011.GIF" wi="775" he="386" /> |
申请公布号 |
CN104603110A |
申请公布日期 |
2015.05.06 |
申请号 |
CN201380046124.7 |
申请日期 |
2013.10.15 |
申请人 |
霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
发明人 |
乔治·耶施克;洛塔尔·林德曼;安东尼奥·里奇;丹尼尔·吕厄;海因茨·施塔德勒;埃里克·维埃拉 |
分类号 |
C07D213/81(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D213/81(2006.01)I |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 11021 |
代理人 |
吴小明;王旭 |
主权项 |
式I的化合物,或其药用酸加成盐、外消旋混合物或其相应的对映异构体和/或光学异构体和/或立体异构体,<img file="FDA0000677459510000011.GIF" wi="757" he="393" />其中Y是N或CH;R<sup>1</sup>是氟或氯。 |
地址 |
瑞士巴塞尔 |