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<p>Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que**Fórmula** es arilo C6-10 o un heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en furilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, indolinilo, benzofurilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, benzoxazolilo, quinolizinilo, quinolinilo, isoquinolinilo y quinazolinilo; cada R41P está seleccionado independientemente de alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o flúor; RJ y RK están seleccionados cada uno independientemente de hidrógeno o alquilo C1-4; alternativamente, RJ y RK se toman conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclilo de cinco a siete miembros; Pg1 es un grupo protector de nitrógeno; que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (X), en la que XP está seleccionado de CN, -CO2H, -C(O)-Cl o - C(O)-O-alquilo C1-4 y en la que YP está seleccionado de Br, Cl o I, dando el compuesto correspondiente de fórmula (XII);**Fórmula** hacer reaccionar el compuesto de fórmula (XII) con un compuesto adecuadamente sustituido de fórmula (XVIII); en presencia de catalizador de paladio; en presencia de una base orgánica o inorgánica; en un disolvente orgánico; a una temperatura superior a aproximadamente la temperatura ambiente; dando el compuesto correspondiente de fórmula (XIX);**Fórmula** hacer reaccionar el compuesto de fórmula (XIX) con hidrógeno o una fuente de hidrógeno; en presencia de un catalizador; en un disolvente; a una temperatura superior a aproximadamente la temperatura ambiente; dando el compuesto correspondiente de fórmula (XX);**Fórmula** hacer reaccionar el compuesto de fórmula (XX) con una base acuosa; en un disolvente orgánico; dando el compuesto correspondiente de fórmula (I).</p> |
