苯重氮基盐衍生物及其制备方法;Benzodiazepine Derivative and Method for Producing the Same

摘要

本发明系关于一种苯重氮基盐(Benzodiazepine)衍生物及其制备方法，其利用邻羧苯胺甲酐(Isatoic anhydride)或5-氯邻羧苯胺甲酐(5-Chloroisatoic anhydride)而与胺基酸酯盐酸盐进行简易的合环反应，在不需要管柱层析复杂的分离纯化程序之下，直接取得副产物含量比例低的产物；且其可透过含氯之结构而让产物有更好的脂溶性和滤离子通透效果，并且容许进一步使用具有放射性同位素之官能基进行修饰，使得其在发挥对中枢神经系统的镇静、抗癫痫、抗痉挛等药理性质上，或是在作为该系统之造影剂应用上都可预期具有良好的效果。