SUBSTITUTED AMINOPROPIONIC DERIVATIVES AS NEPRILYSIN INHIBITORS

摘要

Jedinjenje Formule I':ili njegova farmaceutski prihvatljiva so, naznačen time, što:R1 predstavlja H ili C1-7alkil, hidroksi, C1-7alkoksi, halogen -SH, -S- C1-7alkil ili -NRaRb;gde R2 pri svakom pojavljivanju, nezavisno predstavlja C1-7alkil, halo, NO2, CN, C1-7alkanoilamino, C3-7cikloalkil, hidroksi, C1-7alkoksi, halo C1-7alkil, -NRaRb, C6-10aril, heteroaril ili heterociklil;gde Ra i Rb pri svakom pojavljivanju svaki za sebe predstavljaju H ili C1-7alkil;gde R3 može da bude A2-R4;gde R4 može da predstavlja C6-10aril ili heteroaril, koji može da bude monocikličiii ili biciklični, i koji po slobodnom izboru može da bude supstituisan sa jednim ili više supstituenata koji su nezavisno odabrani iz grupe koju čine hidroksi, hidroksi C1-7alkil, nitro, -NRaRb, -C(O) C1-7alkil, C(O)- O- C1-7alkil, C1-7alkoksi, halo, C1-7alkil, halo- C1-7akil, :C2-7 alkenil, C6-10aril, heteroaril, -NHSO2- C1-7alkil i benzil;ili R4 predstavlja heterociklil koji je po slobodnom izboru supstituisan sa jednim ili više supstituenata koji su nezavisno odabrani iz grupe koju čine okso, hidroksi, hidroksi C1-7alkil, amino, C(O)- O- C1-7alkil, C1-7alkoksi, halo, C1-7alkil, halo- C1-7akil, C6-10aril, heteroaril, -NHSO2- C1-7alkil i benzil;gde R5 predstavlja H, halo, hidroksi, C1-7alkoksi, halo, C1-7alkil, ili halo- C1-7alkil;igde X može da bude OH, - O- C1-7alkil, -NRaRb, -NHS(O)2- C1-7alkil, -NHS(O)2-benzil ili -O- C6-10aril; gde je alkil po slobodnom izboru supstituisan sa jednim ili više supstituenata koji su nezavisno odabrani iz grupe koju čine C6-10aril, heteroaril, heterociklil, C(O)NH2, C(O)NH- C1-6alkil, i C(O)N(C1-6alkil)2;gde B1 može da bude -C(O)NH- ili -NHC(O)-;i gde A2 predstavlja vezu ili linearni ili razgranati C1-7alkilen; koji je po slobodnom izboru supstituisan sa jednim ili više supstituenata koji su nezavisno odabrani iz grupe koju čine halo, C1-7alkoksi, hidroksi, O-acetat i C3-7cikloalkil;gde n može da bude 0, 1, 2, 3, 4 ili 5;gde svaki heteroaril može da bude monociklični ili biciklični aromatični prsten koji obuhvata 5-10 atoma u prstenu koji su odabrani od atoma ugljenika i 1 do 5 heteroatoma, i gde svaki heterociklil može da bude monocilklični zasićem ili delimično zasićeni ali nearomatični deo grupe koja obuhvata od 4-7 atoma u prstenu koji su odabrani od atoma ugljenika i od 1 do 5 heteroatoma, gde je svaki heteroatom od heteroarila ili heterociklila nezavisno odabran izmedju O, N, i S.Prijava sadrži još 9 patentnih zahteva.