| 发明名称 | 拉呋替丁异构体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了拉呋替丁的反式异构体的制备方法，属于制药技术领域。所述制备方法通过将原料经过磺酰化反应，得到磺化产物，然后磺化产物与一种酰胺反应，再经过双氧水氧化，可以得到反式拉呋替丁。所述方法解决了反式拉呋替丁的标准品制备问题，获得的产物可以用于拉呋替丁的生产中的质量控制。 | ||
| 申请公布号 | CN104557889A | 申请公布日期 | 2015.04.29 |
| 申请号 | CN201410778850.4 | 申请日期 | 2014.12.15 |
| 申请人 | 广东东阳光药业有限公司 | 发明人 | 林碧悦;寇景平 |
| 分类号 | C07D405/12(2006.01)I | 主分类号 | C07D405/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人 | 巩克栋;杨晞 |
| 主权项 | 一种制备化合物(II)的方法，<img file="FDA0000634149300000011.GIF" wi="969" he="346" />包括：化合物(03)与碱B2在甲苯中，在温度T2反应1小时‑4小时，得到混合液，然后混合液与化合物(02)混合，在温度T3反应，反应完全后，反应液经过后处理，得到化合物(04)，<img file="FDA0000634149300000012.GIF" wi="2035" he="410" />其中，Ms为甲磺酰基；所述碱B2为叔丁醇钾，叔丁醇钠，异丙醇铝，或其组合；所述温度T2为‑5℃‑30℃；所述温度T3为‑5℃‑30℃。 | ||
| 地址 | 523808 广东省东莞市松山湖北部工业园工业北路1号 | ||