伊马替尼的制备方法

摘要

本发明涉及一种伊马替尼的制备方法。本发明所解决的技术问题是提供一种步骤简便，仅需两步反应即可得到伊马替尼的方法。步骤如下：A.以对卤甲基苯甲酸为原料，与卤代甲酸酯类或酰氯类在有机溶剂中，在碱的催化作用下，于-30～100℃反应得到混合酸酐；B.混合酸酐再与伊马胺在碱作用下缩合得到酰胺，进一步与N-甲基哌嗪反应得到伊马替尼。本发明方法简化了反应步骤，仅需两步反应步骤，原料易得，操作简单，成本低，产品收率高，质量好，适应于大规模生产。

主权项

伊马替尼的制备方法，其特征在于：步骤如下：A、以对卤甲基苯甲酸为原料，与卤代甲酸酯类或酰氯类在有机溶剂中，在碱的催化作用下，于‑30～50℃反应得到混合酸酐，混合酸酐再与伊马胺在碱作用下缩合得到酰胺；B、步骤A所得酰胺与N‑甲基哌嗪反应得到伊马替尼；步骤A中卤代甲酸酯类与对卤甲基苯甲酸的摩尔比为1:0.2～1；步骤A中酰氯类的用量对卤甲基苯甲酸的摩尔比为1:0.2～1；步骤A中所述卤代甲酸酯类为氯甲酸乙酯、溴甲酸乙酯、氯甲酸苯酯、氯甲酸苄酯中的至少一种；所述酰氯类为甲烷磺酰氯、对甲基苯磺酰氯、对硝基苯磺酰氯、苯基磺酰氯、对氯甲基苯甲酰氯、对溴甲基苯甲酰氯、特戊酰氯、乙酰氯中的至少一种；步骤A中所述碱为无机碱或有机碱。