一种合成4-多氟芳基取代的喹啉酮化合物的方法

摘要

本发明涉及一种合成4-多氟芳基取代的喹啉酮化合物的方法，系以方便易得的4-三氟甲磺酸酯取代的喹啉酮与简单的多氟芳烃及其衍生物为原料，在催化量的钯催化下，以中等到优秀的收率得到各种4-多氟芳基取代的喹啉酮化合物。该类化合物的结构经¹H NMR、¹³C NMR、HRMS等方法表征并得以确认。本发明方法使用简单的多氟芳烃及其衍生物和方便易得的4-三氟甲磺酸酯取代的喹啉酮为原料，具有反应条件温和，操作简便、催化剂用量小，底物适用范围广等优点。此外，喹啉酮类化合物骨架具有广谱的生物活性，所得的4-多氟芳基取代的喹啉酮化合物在新药研发中具有非常好的应用前景。

主权项

一种4‑多氟芳基取代的喹啉酮化合物的合成方法，其特征在于：在有机溶剂中，存在添加剂时，使多氟芳烃及其衍生物和4‑三氟甲磺酸酯取代的喹啉酮，在钯催化剂和配体促进下，反应温度为80‑90℃，反应9‑24小时，后处理得到4‑多氟芳基取代的喹啉酮类化合物；所述的多氟芳烃及其衍生物的结构如式(II)所示：所述的4‑三氟甲磺酸酯取代的喹啉酮的结构如式(III)所示：所述的4‑多氟芳基取代的喹啉酮化合物的结构如式(I)所示：式(I)‑式(III)中，R₁为C_1‑4的全氟烷基、卤素或C_1‑4烷氧基；R₂为C_1‑4的烷基或苯基；R₃为氢、C_1‑4的烷基或卤素。