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一种盐酸阿扎司琼的制备方法，其特征在于它包括以下步骤：A，水解反应首先，将碱溶于水中制备碱溶液，然后按有机溶剂与水的体积比为1：1～1：3加入有机溶剂，搅拌均匀后降温至20～25℃；接着加入6‑氯‑4‑甲基‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑1,4‑苯并嗪‑8‑羧酸甲酯，以使其与碱的物质的量之比为1：2～1：5；搅拌一段时间至反应结束后，冷却，并用稀盐酸调至pH值为1～2，最后过滤、干燥，得到6‑氯‑4‑甲基‑3,4‑二氢‑3‑氧代‑2H‑1,4‑苯并噁嗪‑8‑羧酸；B，缩合反应将步骤A得到的6‑氯‑4‑甲基‑3,4‑二氢‑3‑氧代‑2H‑1,4‑苯并噁嗪‑8‑羧酸与3‑氨基奎宁环盐酸盐、1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐、1‑羟基苯并三唑、三乙胺按物质的量之比为1：1.05～1.2：1.05～1.2：1.05～1.2：2～3混合加入到DMF干燥反应瓶中，室温搅拌过夜，原料消失后，在反应液中加入饱和的碳酸氢钠水溶液，接着用乙酸乙酯萃取3次，合并有机相，干燥，浓缩，得到中间体；C，成盐反应将步骤B得到的中间体加入成盐溶剂，然后滴加浓盐酸，调节pH值为1～2后，冷却至温度为0～5℃，析晶2～5h，过滤滤饼、重结晶，得到所述的盐酸阿扎司琼。 |
