1H-吡唑并[3,4-b]吡啶及其治疗应用

摘要

本文提供了1H-吡唑并[3,4-b]吡啶及其治疗应用。具体而言，本文提供了式I的化合物及其药学上可接受的盐以及包含这些化合物和其盐的组合物，它们在各种方法中的应用，包括治疗纤维化疾病。

主权项

具有式Ib结构的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗失常或疾病的药物组合物中的应用，所述失常或疾病选自：毒素诱导的疾病、酒精引起的肝病、肺纤维化、瘢痕瘤和肥厚性瘢痕形成，式中：R¹、R³、R⁶和R⁸为H；R²为：‑吡啶基R¹²；R⁵选自：H、‑苯基R¹²、‑吡啶基R¹²、‑嘧啶基R¹²、‑哒嗪基R¹²和‑吡嗪基R¹²；各个R⁹独立地选自：H、C_1‑9烷基、‑CF₃、‑C_3‑6碳环基和‑(C_1‑9烷基)_n杂环基R¹²，其中所述杂环基为5‑7元杂环基；或者，两个相邻的R⁹与它们连接的原子一起形成‑C_3‑6碳环基或5‑7元杂环基；各个R¹²是1‑5个各自选自下组的取代基：H、C_1‑9烷基、卤素、‑CF₃、‑NHSO₂R⁹、‑NHC(＝O)N(R⁹)₂、‑C(＝O)N(R⁹)₂和‑NHC(＝O)R⁹；Y¹、Y²和Y⁴是碳；Y³是氮，且R⁷不存在；和各个n是0或1。