一种吡咯并[4,3,2-de]喹啉衍生物的合成方法

摘要

本发明公开了一种吡咯并[4，3，2-de]喹啉衍生物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明涉及吡咯并[4，3，2-de]喹啉衍生物，它们具有如I所示化学结构通式。本发明公开了上述化合物的结构通式、合成方法。合成方法：将不同取代的3-甲叉基-2-吲哚酮、偶氮二甲酸酯以及三苯基膦溶于有机溶剂中，所得反应混合物在室温及氮气保护下搅拌反应；然后在催化量酸或氟试剂作用下，经过两步一锅法实现了吡咯并[4，3，2-de]喹啉衍生物的合成。本发明提供的合成方法具有原料易得、反应条件温和、底物适应范围广、产率高的特点，为吡咯并[4，3，2-de]喹啉骨架的构建提供了新方法。

主权项

一种吡咯并[4，3，2‑de]喹啉衍生物的合成方法，其技术特征如下：具体分为以下步骤实施：将反应底物II及偶氮二甲酸酯III溶于有机溶剂中，然后在氮气保护下将三苯基膦加入反应体系中，上述反应物摩尔投料比为1∶1‑1.5∶1‑1.5，所得反应混合物在室温下搅拌反应15分钟至10小时。用薄层层析TLC跟踪反应进程。当反应物II完全消耗后，直接将含有催化量酸或氟试剂的醇类溶剂加入反应体系，所得反应混合物在室温至60摄氏度条件下反应30分钟至24小时。反应完成后将溶剂减压脱除，粗产品经200～300目硅胶柱层析纯化，得目标化合物吡咯并[4，3，2‑de]喹啉衍生物I。淋洗剂采用石油醚‑乙酸乙酯混合溶剂，体积比为10∶1～5∶1。根据目标化合物不同，收率为51～99％。