二噁烯并-和噁嗪-[2,3-D]嘧啶PI3K抑制剂化合物及使用方法

摘要

本申请描述了式I的二噁烯并-和噁嗪-[2,3-d]嘧啶PI3K抑制剂化合物，其具有抗癌活性、抗炎活性或免疫调节性质，且更具体地具有PI3激酶调节或抑制活性。本申请描述了使用式I的三环PI3K抑制剂化合物用于体外、原位和体内诊断或治疗哺乳动物细胞、生物体或相关的病理症状。

主权项

选自式I的化合物，和其立体异构体、几何异构体、互变异构体和可药用盐：其中：R¹和R²独立地选自H、＝O、C₁‑C₆烷基、C₂‑C₈烯基、C₂‑C₈炔基和C₃‑C₁₂碳环基，其中烷基和碳环基任选被一个或多个独立选自以下的基团取代：F、Cl、Br、I、‑CH₃、‑CH₂CH₃、‑CH(CH₃)₂、‑CH₂CH(CH₃)₂、‑CH₂CH₃、‑CH₂CN、‑CN、‑CF₃、‑CH₂OH、‑CO₂H、‑CONH₂、‑CONH(CH₃)、‑CON(CH₃)₂、‑NO₂、‑NH₂、‑NHCH₃、‑N(CH₃)₂、‑NHCOCH₃、‑OH、＝O、‑OCH₃、‑OCH₂CH₃、‑OCH(CH₃)₂、‑SH、‑NHC(＝O)NHCH₃、‑NHC(＝O)NHCH₂CH₃、‑NHC(＝O)NHCH(CH₃)₂、‑NHS(O)₂CH₃、‑N(CH₃)C(＝O)OC(CH₃)₃、‑S(O)₂CH₃、苄基、苄基氧基、环丙基、吗啉基、吗啉代甲基和4‑甲基哌嗪‑1‑基；或R¹基团或R²基团形成螺、3‑至6‑元碳环环或杂环环；R³选自C₆‑C₂₀芳基、C₂‑C₂₀杂环基和C₁‑C₂₀杂芳基，各基团任选被一个或多个独立地选自以下的基团取代：F、Cl、Br、I、‑CH₃、‑CH₂CH₃、‑CH(CH₃)₂、‑CH₂CH(CH₃)₂、‑CH₂CH₃、‑CH₂CN、‑CN、‑CF₃、‑CH₂OH、‑CO₂H、‑CONH₂、‑CONH(CH₃)、‑CON(CH₃)₂、‑NO₂、‑NH₂、‑NHCH₃、‑N(CH₃)₂、‑NHCOCH₃、‑OH、‑OCH₃、‑OCH₂CH₃、‑OCH(CH₃)₂、‑SH、‑NHC(＝O)NHCH₃、‑NHC(＝O)NHCH₂CH₃、‑NHC(＝O)NHCH(CH₃)₂、‑NHS(O)₂CH₃、‑N(CH₃)C(＝O)OC(CH₃)₃、‑S(O)₂CH₃、苄基、苄基氧基、吗啉基、吗啉代甲基和4‑甲基哌嗪‑1‑基；X选自O、S和NR；R为H或C₁‑C₆烷基。