| 发明名称 | 肿瘤靶向药物Combretastatin A4衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一组A环含4位取代的3,5-二甲氧基苯基的咪唑、噁唑及噻唑类肿瘤靶向药物Combretastatin A4衍射物，其磷酸酯、磺酸酯或它们的药学上可接受的盐、糖苷类衍生物、溶剂化物。药理活性筛选试验表明化合物具有较好的体外抗肿瘤活性及良好的微管蛋白抑制作用。 | ||
| 申请公布号 | CN102863388B | 申请公布日期 | 2015.04.29 |
| 申请号 | CN201110422678.5 | 申请日期 | 2011.12.16 |
| 申请人 | 南京圣和药业股份有限公司 | 发明人 | 王勇;张仓;刘晓蓉;张雁;王云云;张文萍 |
| 分类号 | C07D233/64(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07F9/6506(2006.01)I;C07F9/653(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07C251/24(2006.01)I;C07C249/02(2006.01)I | 主分类号 | C07D233/64(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人 | 顾进 |
| 主权项 | 一种如通式I所示的化合物及由此化合物形成的磷酸酯、磺酸酯或药学上可接受的盐：<img file="FDA0000611091580000011.GIF" wi="509" he="560" />其中：A为N、O或S；当A为O或S时，R<sub>1</sub>不存在；当A为N时，R<sub>1</sub>为<img file="FDA0000611091580000012.GIF" wi="1377" he="293" />R<sub>2</sub>为H；和R<sub>3</sub>选自：<img file="FDA0000611091580000013.GIF" wi="1890" he="959" /><img file="FDA0000611091580000021.GIF" wi="1720" he="1537" />条件是所述化合物不是以下化合物：4‑(3,5‑二甲氧苯基)‑5‑(3‑氟‑4‑甲氧苯基)噁唑；1‑苯基‑4‑(3,5‑二甲氧基苯基)‑5‑(3‑苯甲氧基‑4‑甲氧基苯基)咪唑；1‑(4‑甲氧基苯基)‑4‑(3,5‑二甲氧基苯基)‑5‑(3‑苯甲氧基‑4‑甲氧基苯基)咪唑；1‑(4‑三氟甲基苯基)‑4‑(3,5‑二甲氧基苯基)‑5‑(3‑苯甲氧基‑4‑甲氧基苯基)咪唑。 | ||
| 地址 | 210018 江苏省南京经济技术开发区惠中路9号 | ||