发明名称 肿瘤靶向性光敏剂及其制备方法与应用
摘要 本发明公开了两种肿瘤靶向性光敏剂及其制备方法与应用。所述光敏剂HSA-(PpIX)<sub>2</sub>是由HSA和PpIX通过偶联反应制备得到的。通过改性,不仅改善了PpIX生物相容性及光化学性质,对癌细胞有更强的杀伤作用,同时保持了原卟啉的荧光性质。另外,HSA-(PpIX)<sub>2</sub>负载富勒烯衍生物之后可以用于调节活性氧的产量。小鼠乳腺癌模型活体实验表明,该类光敏剂可通过纳米材料特有的EPR效应高效的富集在肿瘤部位,实现活体水平高灵敏的荧光成像,从而对肿瘤进行准确定位和监测最佳治疗时间。通过16天内光动力治疗效果的监测,发现该光敏剂可以有效的抑制肿瘤的生长。
申请公布号 CN103330938B 申请公布日期 2015.04.29
申请号 CN201310291691.0 申请日期 2013.07.11
申请人 中国科学院化学研究所 发明人 舒春英;甄明明;王春儒
分类号 A61K45/00(2006.01)I 主分类号 A61K45/00(2006.01)I
代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人 关畅
主权项 一种光敏剂,由HSA‑(PpIX)<sub>2</sub>与富勒烯羧酸衍生物通过酰胺键偶联反应制备得到的;所述富勒烯羧酸衍生物的分子表达式为C<sub>60</sub>[C(COOH)<sub>2</sub>]<sub>x</sub>,其中,x=2‑4;所述HSA‑(PpIX)<sub>2</sub>与富勒烯羧酸衍生物的偶联比为1:1;所述HSA‑(PpIX)<sub>2</sub>是由人血清白蛋白HSA和光敏剂PpIX通过酰胺键偶联反应制备得到的;其中,HAS与PpIX的偶联比为1:2。
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