发明名称 C-10甲氧基紫杉烷类衍生物及其肿瘤多药耐药逆转剂的用途
摘要 本发明公开了一类新的通式(I)所述的C-10为甲氧基取代的新型紫杉烷类化合物,其制备方法,含有该类化合物的药物组合物,及其作为药物,尤其是作为肿瘤多药耐药逆转剂与抗肿瘤药物合用提高肿瘤细胞对抗肿瘤药物的敏感性,从而治疗发生多药耐药的肿瘤的新用途。<img file="DDA0000397458720000011.GIF" wi="488" he="400" />
申请公布号 CN104557544A 申请公布日期 2015.04.29
申请号 CN201310488098.5 申请日期 2013.10.17
申请人 中国医学科学院药物研究所 发明人 戴均贵;陈晓光;谢丹;张翼;尹大力;梅梅
分类号 C07C69/618(2006.01)I;C07C69/612(2006.01)I;C07C69/03(2006.01)I;C07C69/712(2006.01)I;C07C69/734(2006.01)I;C07C69/78(2006.01)I;C07C69/76(2006.01)I;C07C67/08(2006.01)I;C07D207/16(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I;C07D307/54(2006.01)I;C07D307/68(2006.01)I;C07D213/79(2006.01)I;C07D213/80(2006.01)I;C07D213/803(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61K31/235(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61K31/4402(2006.01)I;A61K31/4406(2006.01)I;A61K31/4409(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07C69/618(2006.01)I
代理机构 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 代理人 何文彬
主权项 一种如通式(I)化合物:<img file="FDA0000397458700000011.GIF" wi="495" he="396" />其中,R<sub>1</sub>选自氢;卤素;羟基;氨基;硝基;芳香基C<sub>1‑8</sub>烷基酰氧基;杂环基C<sub>1‑8</sub>烷基酰氧基;上述取代的芳香基是指含有1‑3个取代基的芳香环,上述取代的杂环基是指含有1‑3个取代基的杂环,这些杂环可以为含有N、O、S等杂原子取代的五元或六元饱和或不饱和杂环如吡啶、呋喃、噻吩等,上述C<sub>1‑8</sub>的烷基是指1‑8个碳的直链或支链的烷基,这些烷基取代基可以为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、异戊基、新戊基、己基、庚基、辛基等;在C<sub>1‑8</sub>烷基上可以有1个或2个相同或不同的取代基,取代基还可以是卤素、羟基、硝基、氨基、甲氧基、甲酰基等;条件是取代基不在同一位置上;R<sub>2</sub>的定义和R<sub>1</sub>相同;R<sub>3</sub>的定义和R<sub>1</sub>相同;R<sub>4</sub>R<sub>5</sub>为氢,或R<sub>4</sub>R<sub>5</sub>为=O。但是不包括:<img file="FDA0000397458700000012.GIF" wi="1776" he="651" /><img file="FDA0000397458700000021.GIF" wi="516" he="328" />
地址 100050 北京市宣武区南纬路甲2号