发明名称 |
一种树枝状大分子氟-19磁共振显影剂及其制备方法和应用 |
摘要 |
本发明公开了一种树枝状大分子氟-19磁共振显影剂及其制备方法和应用。本发明的显影剂是以含氟树枝状大分子为骨架,外围末端基团连接功能性分子,其制备方法包括如下步骤:通过路易斯酸催化下六氟丙酮与苯的傅克反应将双三氟甲基叔醇引入苯,在发烟硫酸作用下进行碘化反应,再通过偶联反应引入丙炔醇结构,氢化得到含氟结构单元Q;通过三溴化磷将Q中的伯羟基转化为溴,然后利用Q中的羟基与上述溴代物生成醚键而合成第一代树枝状大分子,重复溴化和醚键生成反应得到第二、三代树枝状大分子,最后通过溴化第三代支链与配体通过醚键连接得到本发明的显影剂。本发明的显影剂可应用于磁共振成像和药物定量、可视化、传输与缓释等领域。 |
申请公布号 |
CN104548146A |
申请公布日期 |
2015.04.29 |
申请号 |
CN201510037920.5 |
申请日期 |
2015.01.26 |
申请人 |
武汉大学 |
发明人 |
江中兴;余伟江;薄少伟 |
分类号 |
A61K49/12(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;C08G83/00(2006.01)I |
主分类号 |
A61K49/12(2006.01)I |
代理机构 |
武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 |
代理人 |
常海涛 |
主权项 |
一种树枝状大分子氟‑19磁共振显影剂,其特征在于其结构式如式I所示:<img file="FDA0000661742780000011.GIF" wi="378" he="381" />式I中,P为配体,包括<img file="FDA0000661742780000012.GIF" wi="580" he="380" />环糊精、季戊四醇及其衍生物;Q为<img file="FDA0000661742780000013.GIF" wi="394" he="422" />含氟结构单元,其中n为正整数;A为功能性分子,包括亲水性分子、荧光分子、靶向分子和药物分子;其中,亲水性分子包括‑CH<sub>3</sub>、<img file="FDA0000661742780000014.GIF" wi="460" he="92" />PEG及其衍生物;P为正整数;q为正整数。 |
地址 |
430072 湖北省武汉市武昌区珞珈山武汉大学 |