发明名称 七元环多羟基硝酮及其制备方法和应用
摘要 本发明公开了一种七元环多羟基硝酮及其制备方法与应用。该七元环多羟基硝酮如式I所述,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>均选自下述基团:C1-C12直链或支链饱和烷基、烯丙基、丙叉、乙酰基、苯甲酰基、苄基、苯环上被烷氧基或卤素一至全取代的苄基;1、2、3、4位碳的立体构型为R或S。本发明以各种己醛糖为原料,以分子内羟胺与醛的缩合反应为关键步骤,完成了七元环多羟基硝酮制备。从而发明了一条简洁、高效的合成七元环多羟基硝酮的方法。此类七元环硝酮可用于制备具有糖苷酶抑制活性的亚氨基糖。<img file="DDA00002409260600011.GIF" wi="304" he="334" />
申请公布号 CN102993095B 申请公布日期 2015.04.29
申请号 CN201210460452.9 申请日期 2012.11.15
申请人 中国科学院化学研究所 发明人 俞初一;赵文博;贾月梅;胡祥国
分类号 C07D223/08(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07H15/18(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D223/08(2006.01)I
代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人 关畅
主权项 式I结构通式所示的七元环多羟基硝酮:<img file="FDA0000596816410000011.GIF" wi="324" he="352" />所述式I中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>均选自苄基和苯环上的氢原子被甲氧基或卤素取代的而得的苄基中的至少一种;1、2、3和4位碳的立体构型均为R或S。
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