一种鲁比前列酮化合物的制备方法

摘要

本发明涉及一种鲁比前列酮的制备方法，起始原料在醇类溶剂中，采用三乙基硅烷作为氢源，钯碳或氢氧化钯作为催化剂，进行转移催化氢化，同时脱除保护基和还原双键制得。此方法相对于目前现有的催化氢化反应具有操作简单、反应条件温和、收率高、纯度好的优点，不仅明显缩短反应时间和反应周期，大大提高了生产效率，而且降低了对反应设备的要求，更适合工业化大生产。

主权项

一种鲁比前列酮的制备方法，该方法包含如下步骤：(1)将化合物I加入到醇类溶剂中，并在惰性气体保护下加入催化剂、然后加入三乙基硅烷搅拌反应；以及任选地，(2)反应完毕后过滤，滤液浓缩得到鲁比前列酮；反应路线如下：其中，R₁、R₂可独立的选自氢、取代或未取代的苄基，且R₁和R₂不同时为氢；所述醇类溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇中的一种或多种；所惰性气体选自氮气、氩气、氦气；所述催化剂选自钯碳、氢氧化钯、氯化钯；所述化合物I与三乙基硅烷的摩尔比为1:2～10；所述反应温度为‑40℃至溶剂沸点；所述搅拌反应时间为10～40分钟。