一种制备5-磺酰甲基噁唑衍生物的方法

摘要

本发明涉及一种由N-磺酰基炔丙基酰胺在简单温和条件下制备含5-磺酰甲基噁唑衍生物的方法，具体地说是由取代的N-磺酰基炔丙基酰胺仅在10mol%有机碱的催化下就几乎定量地生成5-磺酰甲基噁唑衍生物。这个方法可以在温和条件下合成三取代噁唑。取代基不论是烷基或芳基，吸电基团或者给电基团都可以很好地兼容这个反应。

主权项

一种制备5‑磺酰甲基噁唑衍生物的方法，其特征在于：如下式所示的N‑磺酰基炔丙基酰胺衍生物（1）为原料生成噁唑类衍生物（2），反应式如下：其中其中R¹为苯基、取代苯基、2‑吡啶基、2‑呋喃基或4‑噁唑基，取代苯基的苯环上取代基为C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、F、Cl、Br、I、NO₂、OH、NH₂中的一种、或二种、或三种，取代苯基的苯环上取代基的个数为1‑5个；R²、R³、R⁴为氢、C1‑C6烷基、苯基、取代苯基、2‑吡啶基、2‑呋喃基或4‑噁唑基，取代苯基的苯环上取代基为C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、F、Cl、Br、I、NO₂、OH、NH₂中的一种、或二种、或三种，取代苯基的苯环上取代基的个数为1‑5个。