一种手性炔丙胺化合物的合成及催化体系的循环利用方法

摘要

本发明公开了一种手性炔丙胺化合物的合成及催化体系的循环利用方法，所述的方法为：以式2所示醛、式3所示有机胺和式4所示末端炔烃为原料，以催化剂、手性配体及研磨助剂为催化体系，采用无溶剂机械研磨方法进行反应，反应完全后，将反应混合物分离纯化，回收催化体系，获得式1所示化合物；本发明的优点包括具有采用价廉稳定的二价铜盐和商业可得且容易合成的手性双噁唑啉配体进行催化、采用无溶剂机械研磨技术进行反应、采用简单的催化剂和配体回收套用方法、反应高效、收率和立体选择性高、操作和后处理简单、催化体系回收方便且能够保持较好活性等，是一种具有较好推广应用前景的化学合成方法。

主权项

一种式1所示手性炔丙胺化合物的合成方法，其特征在于所述的方法为：以式2所示醛、式3所示有机胺和式4所示末端炔烃为原料，以催化剂、手性配体及研磨助剂为催化体系，采用无溶剂机械研磨方法进行反应，反应完全后，将反应混合物分离纯化，回收催化体系，获得式1所示化合物；所述催化剂为二价铜盐；所述手性配体为手性双噁唑啉配体；所述研磨助剂为硅胶或无机盐；所述式2所示醛与式3所示有机胺、式4所示末端炔烃、催化剂和手性配体的投料物质的量之比为1：1～3：1～4：0.01～0.3：0.01～0.3；式2、式1中Ar¹为苯基、萘基、呋喃基或取代苯基，所述取代苯基的取代基为C₁～C₄的烷基、C₁～C₄的烷氧基、卤素或硝基；式3、式1中Ar²为苯基或取代苯基，所述取代苯基的取代基为C₁～C₄的烷基、C₁～C₄的烷氧基或卤素；式4、式1中R为C₁～C₅的直链烷基、环丙基、苯基或取代苯基，所述取代苯基的取代基为C₁～C₃的烷基。