| 发明名称 | 阿伐那非关键中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种阿伐那非关键中间体的制备方法，式(IV)化合物氰基乙酸乙酯、式(V)化合物甲硫基脲和式(VI)化合物原甲酸乙酯在强碱的作用下进行环化反应，得到式(II)化合物2-甲硫基-4-氨基嘧啶-5-羧酸乙酯；再进一步与式(III)化合物3-氯-4-甲氧基苄卤在碱性条件下进行取代反应，得到式(I)化合物4-(3-氯-4-甲氧基苄胺基)-2-甲硫基嘧啶-5-羧酸乙酯。本发明原料廉价易得，合成步骤少，环境友好，总收率较高。 | ||
| 申请公布号 | CN104557730A | 申请公布日期 | 2015.04.29 |
| 申请号 | CN201510040826.5 | 申请日期 | 2015.01.27 |
| 申请人 | 江苏嘉逸医药有限公司 | 发明人 | 黄乐群;王磊;汪静 |
| 分类号 | C07D239/47(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/47(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种阿伐那非关键中间体的制备方法，所述阿伐那非关键中间体的化学名为4‑(3‑氯‑4‑甲氧基苄胺基)‑2‑甲硫基嘧啶‑5‑羧酸乙酯(I)，<img file="FDA0000662233360000011.GIF" wi="562" he="394" />其特征在于：所述制备方法包括如下步骤：(1)、式(IV)化合物氰基乙酸乙酯、式(V)化合物甲硫基脲和式(VI)化合物原甲酸乙酯在强碱的作用下进行环化反应，得到式(II)化合物2‑甲硫基‑4‑氨基嘧啶‑5‑羧酸乙酯；(2)、再进一步与式(III)化合物3‑氯‑4‑甲氧基苄卤在碱性条件下进行取代反应，得到式(I)化合物4‑(3‑氯‑4‑甲氧基苄胺基)‑2‑甲硫基嘧啶‑5‑羧酸乙酯；其反应过程如下：<img file="FDA0000662233360000012.GIF" wi="1745" he="895" /> | ||
| 地址 | 226010 江苏省南通市南通经济技术开发区通旺路29号 | ||