发明名称 一种具有粘着斑激酶抑制作用的嘧啶类化合物及其制备方法和应用
摘要 本发明提供一种嘧啶类化合物,其结构如下式(I)、(II)所示,其中,R为取代的苯基或取代的吡啶基;R<sub>1</sub>为-NO<sub>2</sub>、-Br、-COOH或-OCH<sub>3</sub>;n为1-3的整数;X为-Br或Cl;R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>为相同或不相同的-H、-OCH<sub>3</sub>、-COOMe、-Br、-COOEt、-CH<sub>2</sub>COOMe、-NO<sub>2</sub>或(CH<sub>2</sub>)<sub>1-4</sub>OH。本发明所述的化合物是具有FAK抑制作用的化合物,该化合物能够有效的进入肿瘤细胞,对肿瘤细胞具有很好的抑制作用并能较好地滞留。本发明还提供所述化合物的制备方法和该类化合物在制备肿瘤抑制剂中的应用。<img file="DDA00002679724200011.GIF" wi="1880" he="736" />
申请公布号 CN103059030B 申请公布日期 2015.04.29
申请号 CN201210591932.9 申请日期 2012.12.28
申请人 北京师范大学 发明人 张华北;赵凌舟;卢霞;薛甜
分类号 C07D487/04(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京万科园知识产权代理有限责任公司 11230 代理人 刘俊玲;张亚军
主权项 一类嘧啶类化合物,选自以下化合物中的任意一种:化合物4,结构如下:<img file="FDA0000574216520000011.GIF" wi="509" he="555" />化合物5,结构如下:<img file="FDA0000574216520000012.GIF" wi="520" he="548" />化合物6,结构如下:<img file="FDA0000574216520000013.GIF" wi="426" he="565" />化合物7,结构如下:<img file="FDA0000574216520000014.GIF" wi="439" he="559" />化合物8,结构如下:<img file="FDA0000574216520000021.GIF" wi="482" he="590" />化合物9,结构如下:<img file="FDA0000574216520000022.GIF" wi="644" he="592" />化合物10,结构如下:<img file="FDA0000574216520000023.GIF" wi="732" he="581" />化合物11,结构如下:<img file="FDA0000574216520000024.GIF" wi="771" he="610" />化合物12,结构如下:<img file="FDA0000574216520000031.GIF" wi="642" he="683" />化合物13,结构如下:<img file="FDA0000574216520000032.GIF" wi="535" he="585" />或者,化合物14,结构如下:<img file="FDA0000574216520000033.GIF" wi="995" he="666" />
地址 100875 北京市海淀区新街口外大街19号北京师范大学化学学院