一种4(3H)-喹唑啉酮的绿色合成方法

摘要

本发明提供了一种4(3H)-喹唑啉酮的绿色合成方法。本方法采用廉价易得的磷酸或亚磷酸为催化剂，反应体系使用水或有机溶剂/水为溶剂，以β-二酮酯类化合物和2-氨基苯甲酰胺类化合物为反应底物合成4(3H)-喹唑啉酮衍生物。该方法的优点：催化剂和原料廉价易得，反应在氮气或空气下均可进行，无需氧化剂、金属、无微波辐射等特殊反应条件；所得目标产物易分离、产率较高；反应条件温和，绿色安全可靠，操作简单具有良好的工业应用前景。

主权项

一种4(3H)‑喹唑啉酮衍生物的合成方法，包含如下步骤：取2‑氨基苯甲酰胺类化合物、β‑二酮酯类化合物、磷酸或亚磷酸、水、有机溶剂置于反应容器中，混合；于50～120℃下搅拌反应15～30小时，反应结束后冷却至室温，用水或饱和碳酸氢钠溶液洗涤，然后用有机溶剂萃取，干燥，减压蒸馏浓缩除去溶剂，粗产品经柱色谱分离，即得4(3H)‑喹唑啉酮衍生物。具有以下结构式：所述通式I中，R¹是H、Cl、F、甲基。R²是H、甲基。R³是C₁‑C₅烷基、环丙基、氯甲基、甲氧基甲基、吡啶基、苯基、对氟苯基、对甲氧基苯基、对硝基苯基。