| 摘要 |
Se describen compuestos y sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos. Se describen también las composiciones farmacéuticas, métodos de tratamiento, métodos de síntesis e intermediarios correspondientes. Aptos para la cura de enfermedades neurodegenerativas y neurológicas. Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es un heteroarilo de 5- a 14-miembros que contiene 1 - 3 heteroátomos; R¹ es hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, o alquenilo C₂₋₆; en donde dicho alquilo, cicloalquilo o alquenilo es sustituido de manera opcional con uno a tres sustituyentes cada uno seleccionado de manera independiente a partir del grupo que consta de flúor, hidroxilo y alcoxi C₁₋₆; A es un cicloalquilo C₃₋₆ o un heterocicloalquilo de 4- a 10-miembros; en donde el cicloalquilo o heterocicloalquilo es sustituido de manera opcional con uno a tres sustituyentes cada uno seleccionado de manera independiente a partir del grupo que consta de halógeno y alquilo C₁₋₆; R²ᵃ y R²ᵇ para cada ocurrencia es de manera independiente hidrógeno, flúor, ciano, -CF₃, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, bicicloalquilo C₄₋₈, alquinilo C₂₋₆ o fenilo; en donde el alquilo, alquenilo, cicloalquilo, bicicloalquilo, alquinilo o fenilo es sustituido de manera opcional con uno a tres sustituyentes cada uno seleccionado de manera independiente a partir del grupo que consta de ciano, alquilo C₁₋₃ y flúor; o R²ᵃ y R²ᵇ junto con el carbono al cual se enlazan forman un cicloalquilo de 3- a 5-miembros sustituido de manera opcional con uno a tres de R⁸; R³ es hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, -(C(R¹⁰)₂)ₜ-(cicloalquilo C₃₋₆), -(C(R¹⁰)₂)ₜ-(heterocicloalquilo de 4- a 10-miembros), -(C(R¹⁰)₂)ₜ-(arilo C₆₋₁₀), -(C(R¹⁰)₂)ₜ-(heteroarilo de 5- a 10-miembros) o -(C(R¹⁰)₂)ₜ-OR¹²; en donde el alquilo, alquenilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo es sustituido de manera opcional con uno a cinco de R¹¹; R⁴ᵃ y R⁴ᵇ son cada uno de manera independiente hidrógeno, -CF₃, o alquilo C₁₋₆, en donde el alquilo es sustituido de manera opcional con uno a tres sustituyentes cada uno seleccionado de manera independiente a partir del grupo que consta de -CF₃, ciano y flúor; o R⁴ᵃ y R⁴ᵇ junto con el carbono al cual se enlazan forman un cicloalquilo de 3- a 5-miembros, en donde el cicloalquilo es sustituido de manera opcional con uno a tres sustituyentes cada uno seleccionado de manera independiente a partir del grupo que consta de -CF₃, ciano, flúor y alquilo C₁₋₆; R⁵ᵃ y R⁵ᵇ para cada ocurrencia son cada uno de manera independiente hidrógeno, -CF₃, o alquilo C₁₋₆, en donde el alquilo es sustituido de manera opcional con uno a tres sustituyentes cada uno seleccionado de manera independiente a partir del grupo que consta de -CF₃, ciano y flúor; o R⁵ᵃ y R⁵ᵇ junto con el carbono al cual se enlazan forman un cicloalquilo de 3- a 5-miembros, en donde el cicloalquilo es sustituido de manera opcional con uno a tres sustituyentes cada uno seleccionado de manera independiente a partir del grupo que consta de -CF₃, ciano, flúor y alquilo C₁₋₆; R⁶, R⁷ y R⁸ son cada uno de manera independiente hidrógeno, -CF₃, ciano, halógeno, alquilo C₁₋₆, o -OR⁹; a condición de que R⁶ y R⁷ no pueden ser ambos -OH; R⁹ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆ o -CF₃; en donde el alquilo es sustituido de manera opcional con uno a tres sustituyentes cada uno seleccionado de manera independiente a partir del grupo que consta de ciano y flúor; cada R¹⁰ es de manera independiente hidrógeno, halógeno, ciano, -CF₃, alquilo C₁₋₆, o -SF₅; en donde el alquilo es sustituido de manera opcional con uno a tres flúor; cada R¹¹ es de manera independiente hidrógeno, halógeno, -CF₃, -SF₅, -Si(CH₃)₃, -OR¹², alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, -(C(R¹⁰)₂)ₜ-(cicloalquilo C₃₋₆), -(C(R¹⁰)₂)ₜ-(arilo C₆₋₁₀) o -(C(R¹⁰)₂)ₜ-(heteroarilo de 5- a 10-miembros) en donde el -Si(CH₃)₃, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo o heteroarilo es sustituido de manera opcional con uno a cinco cada uno seleccionado de manera independiente a partir del grupo que consta de halógeno y -CF₃; cada R¹² es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, -(C(R¹³)₂)ₙ-(cicloalquilo C₃₋₆), -(C(R¹³)₂)ₙ-(heterocicloalquilo de 4- a 10-miembros), -(C(R¹³)₂)ₙ-(arilo C₆₋₁₀), o -(C(R¹³)₂)ₙ-(heteroarilo de 5- a 10-miembros); en donde dicho alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo es sustituido de manera opcional con uno a cinco de R¹⁴; cada R¹³ es de manera independiente hidrógeno, alquilo C₁₋₆, alquenilo C₂₋₆, alquinilo C₂₋₆, halógeno, ciano, -CF₃, o -OCF₃; R¹⁴ es de manera independiente hidrógeno, -CF₃, ciano, halógeno o alquilo C₁₋₆; en donde el alquilo es sustituido de manera opcional con uno a tres sustituyentes cada uno seleccionado de manera independiente a partir del grupo que consta de hidroxilo, -CF₃, ciano y flúor; y cada t o n es un entero seleccionado de manera independiente a partir de 0, 1, 2 ó 3; cada z es un entero seleccionado de manera independiente a partir de 1 ó 2; cada y es un entero seleccionado de manera independiente a partir de 0, 1, 2, 3 ó 4. |
