正十二酸-RGD-正十四醇介导利尼法尼靶向脂质体的制备及抗肿瘤活性评价

摘要

本发明公开了正十二酸-RGD-正十四醇介导利尼法尼靶向脂质体的制备及抗肿瘤活性评价，将该化合物加入到靶向脂质体中，可以增加抗肿瘤药物在靶部位的浓度并可减少其在非靶部位的毒副作用，提高药物的治疗指数。本发明以腹水瘤S180小鼠为模型评价了利尼法尼靶向脂质体制剂的抗肿瘤活性，结果显示利尼法尼靶向脂质体比各对照组具有更优异的抗肿瘤活性。

主权项

一种制备抗肿瘤药物靶向脂质体的方法，步骤如下：将卵磷脂，利尼法尼，CH₃(CH₂)₁₀CO‑Arg‑Gly‑Asp‑OCH₂(CH₂)₁₂CH₃，用2ml含有乙醚70%～80%的乙醚甲醇混合溶剂溶解，缓慢注入55～65℃剧烈搅拌的磷酸盐缓冲液，调节溶液pH=7.4，继续搅拌至有机溶剂挥发干净，探头超声3分钟，即得利尼法尼靶向脂质体，粒径180~230nm，Zeta‑Potential –20~‑40mV，其中，各组分的用量：利尼法尼2‑10%（质量百分比），卵磷脂80‑90%（质量百分比），和整合素受体靶向配体CH₃(CH₂)₁₀CO‑Arg‑Gly‑Asp‑OCH₂(CH₂)₁₂CH₃  5‑10%（质量百分比）。