癌を治療するための官能性チエノ−インドール誘導体

摘要

本発明は、細胞毒性活性を有し、癌および細胞増殖性障害などの疾患を治療するのに有用な式（Ｉ）または（ＩＩ）の新たな官能性チエノ−インドール誘導体に関する。本発明はまた、コンジュゲートの調製における、これらの官能性チエノ−インドール誘導体の使用に関する。式（Ｉ）または（ＩＩ）（式中、Ｒ１およびＲ２は一緒になって基（Ｄ）または（Ｇ）：（式中、Ｒ５は、水素またはＣ１−Ｃ４アルキルである。）を形成し；Ｒ３およびＲ４は独立して、水素、Ｃ１−Ｃ４アルキルまたはＣ１−Ｃ４ヒドロキシアルキルであり；ｎは、０、１または２であり；Ｘはそれぞれ独立して、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ４−であり；Ｙはそれぞれ独立して、−ＣＨ＝または−Ｎ＝であり；Ｒ７およびＲ８は独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、シアノ、−ＮＨＣＯＯＲ３、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２または−ＮＲ３Ｒ４であり；Ａは、−Ｏ−、−ＮＨ−または−ＣＯ−であり；Ｌは存在しないか、または条件付きで切断可能な部分であり；Ｗは存在しないか、または１つ以上の自壊性基を含む自壊性部分であり；Ｚは存在しないか、またはペプチド、非ペプチドもしくはハイブリッドペプチドおよび非ペプチドリンカーであり；ＲＭは存在しないか、または反応性部分であり；Ｒ６は、脱離基であり；Ａ１は存在しないか、またはＡであり；Ｌ１は、水素またはＬである。）。