| 摘要 |
1. 3-ациламинопиридин-2(1H)-он и его новые производные - ингибиторы протеинкиназы GSK3β, соответствующие формуле:где X - C-алифатический фрагмент, имеющий заместители Н, СН, СН, н-СН, и-СН, ОН, ОСН, OCH, F, Cl, Br, NHи N(CH);Y - ароматический или гетероциклический фрагмент;Z - ароматический или гетероциклический фрагмент, а также Br.2. Способ получения производных 3-ациламинопиридин-2(1H)-она по п.1 заключается в осуществлении следующего процесса: амринон (0,53 ммоль), соответствующую кислоту (0,53 ммоль), гидрохлорид N-(3-диметиламинопропил)-N-этилкарбодиимида (0,64 ммоль) и 1-гидроксибензотриазол гидрат (содержание 1-гидроксибензотриазола: 88%, 0,63 ммоль) помещают в стеклянную колбу объемом 25 мл и растворяют в 5 мл абсолютного ДМФА, к полученному раствору прибавляют N,N-диизопропилэтиламин (1,34 ммоль); реакцию проводят при температуре 90°C и интенсивном перемешивании, контроль над ходом реакции осуществляют методом ТСХ (элюент - CHCl3-EtOH 5:1); по окончании реакции реакционную смесь охлаждают и выливают в 10 мл воды; образовавшийся осадок отфильтровывают, промывают водой и высушивают на воздухе; очистку проводят методом колоночной хроматографии на силикагеле (элюент - CHCl3-EtOH в соотношении 20:1).3. Применение соединений по п.1 в качестве химиотерапевтических биологически активных веществ для получения лекарственных средств для лечения диабета II типа. |
