发明名称 制备(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤的方法
摘要 一种“多相复式非连续生产法”制备(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤(II)的方法<img file="DDA0000618491850000011.GIF" wi="608" he="360" />其包括:a)腺嘌呤(III)与R-碳酸丙烯酯(IV)反应,反应完毕之后,<img file="DDA0000618491850000012.GIF" wi="719" he="256" />b)加入对甲苯磺酰氧基磷酸二乙酯和(RO)<sub>2</sub>Mg,反应完毕之后<img file="DDA0000618491850000013.GIF" wi="296" he="144" />其中,R为碳原子数1-6的脂肪族烃基,c)加入质子酸进行水解反应,其特征在于:反应完毕之后,不需要进行后处理或者期间不需要分离目标中间体即可进行下一步反应。这里所述的“多相复式非连续生产法”,能耗小,环境友好,所采用的试剂廉价易得,使得成本明显降低。
申请公布号 CN104530129A 申请公布日期 2015.04.22
申请号 CN201410720936.1 申请日期 2014.11.27
申请人 广东东阳光药业有限公司 发明人 陈志军;黎利军;王仲青;王志刚;黎锡辉
分类号 C07F9/6561(2006.01)I 主分类号 C07F9/6561(2006.01)I
代理机构 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人 巩克栋;杨晞
主权项 一种多相复式非连续生产法制备(R)‑9‑(2‑磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤(II)的方法<img file="FDA0000618491830000011.GIF" wi="616" he="364" />其包括:a)腺嘌呤(III)与(R)‑碳酸丙烯酯(IV)反应,反应完毕之后,<img file="FDA0000618491830000012.GIF" wi="731" he="264" />b)加入对甲苯磺酰氧基磷酸二乙酯和(RO)<sub>2</sub>Mg,反应完毕之后<img file="FDA0000618491830000013.GIF" wi="305" he="161" />其中,R为碳原子数1‑6的脂肪族烃基,c)加入去烷基化试剂进行去烷基化反应,其特征在于:所述步骤a)或步骤b)反应完毕之后,不需要进行后处理或者期间不需要分离目标中间体即可进行下一步反应。
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