发明名称 一种维生素B1中间体的合成方法
摘要 本发明涉及维生素B1重要中间体2-甲基-4-氨基-5-甲酰氨甲基嘧啶的合成方法改进,本发明省去了传统合成工艺中的原材料邻氯苯胺,由α-钠代甲酰基-β-甲酰氨基丙腈与乙脒直接合成2-甲基-4-氨基-5-甲酰氨甲基嘧啶,减少了中间工序。
申请公布号 CN103012282B 申请公布日期 2015.04.22
申请号 CN201210505698.3 申请日期 2012.12.03
申请人 华中药业股份有限公司 发明人 王勇;李新宇;付林;薛俊;安国盾;朱珍珍;徐勇
分类号 C07D239/42(2006.01)I 主分类号 C07D239/42(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种维生素B1中间体2‑甲基‑4‑氨基‑5‑甲酰氨甲基嘧啶的合成方法,它包括如下步骤:<img file="516441dest_path_image001.GIF" wi="527" he="325" />该合成路线由以下反应步骤构成:(a)以α‑钠代甲酰基‑β‑甲酰氨基丙腈Ⅳ为起始原料,与盐酸气体反应,制备化合物α‑烯醇基‑β‑甲酰氨基丙腈Ⅲ;(b)盐酸乙脒在液体甲醇钠的作用下游离制备化合物乙脒Ⅱ;(c)步骤(a)得到的α‑烯醇基‑β‑甲酰氨基丙腈Ⅱ和步骤(b)得到的乙脒Ⅲ进行环合反应,制备化合物2‑甲基‑4‑氨基‑5‑甲酰氨甲基嘧啶Ⅰ。
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