| 发明名称 | 人EZH2抑制剂及其应用方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及对人组蛋白甲基转移酶EZH2的野生型和某些突变形式的抑制，所述EZH2是PRC2复合物的催化亚基，所述PRC2复合物催化组蛋白H3上赖氨酸27(H3-K27)的单-至三-甲基化。在一个实施方式中，所述抑制对于所述EZH2的突变形式是选择性的，从而抑制与某些癌症相关的H3-K27的三甲基化。可以使用所述方法来治疗癌症，包括滤泡性淋巴瘤和弥散性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)。本发明还提供用于鉴定EZH2突变形式的小分子选择性抑制剂的方法，以及用于测定对象内对EZH2抑制剂响应性的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN104540500A | 申请公布日期 | 2015.04.22 |
| 申请号 | CN201380024734.7 | 申请日期 | 2013.03.12 |
| 申请人 | EPIZYME股份有限公司 | 发明人 | K·W·孔特斯;S·K·纳特森;T·J·N·威格尔 |
| 分类号 | A61K31/00(2006.01)I;A61K31/4162(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;C12Q1/68(2006.01)I;G01N33/50(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人 | 杨昀 |
| 主权项 | 一种治疗或减轻对象的癌症或癌前病症症状的方法，所述方法包括向表达突变型EZH2的对象给予治疗有效量的EZH2抑制剂，所述突变型EZH2在SEQ ID NO:6所示的底物口袋结构域中包含突变。 | ||
| 地址 | 美国马萨诸塞州 | ||