发明名称 | 一种含有吲哚的肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用 | ||
摘要 | 本发明涉及一种含有吲哚的肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用。该系列化合物具有通式(Ⅰ)结构,活性筛选实验显示具有良好的体内外活性,适合治疗组蛋白去乙酰化酶活性异常表达的疾病,如恶性肿瘤。本发明还涉及含有式(I)结构化合物的药物组合物及其制药用途。<img file="DDA0000389268500000011.GIF" wi="936" he="320" /> | ||
申请公布号 | CN103467359B | 申请公布日期 | 2015.04.22 |
申请号 | CN201310452667.0 | 申请日期 | 2013.09.27 |
申请人 | 山东大学 | 发明人 | 徐文方;李晓杨;张颖杰 |
分类号 | C07D209/14(2006.01)I;A61K31/4045(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P33/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I | 主分类号 | C07D209/14(2006.01)I |
代理机构 | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人 | 杨磊 |
主权项 | 肉桂酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,其特征在于为下列化合物之一:L1:(<i>S,E</i>)‑3‑(4‑(2‑(苯甲酰胺基)‑3‑(1<i>H</i>‑吲哚‑3‑基)丙氧基)苯基)‑<i>N</i>‑羟基丙烯酰胺、L7:(<i>S,E</i>)‑3‑(4‑(2‑(4‑氯苯甲酰胺基)‑3‑(1<i>H</i>‑吲哚‑3‑基)丙氧基)苯基)‑<i>N</i>‑羟基丙烯酰胺:、L9:(<i>S,E</i>)‑3‑(4‑(2‑(2‑氯苯甲酰胺基)‑3‑(1<i>H</i>‑吲哚‑3‑基)丙氧基)苯基)‑<i>N</i>‑羟基丙烯酰胺、L12: (<i>S,E</i>)‑3‑(4‑(2‑(4‑氟苯甲酰胺基)‑3‑(1<i>H</i>‑吲哚‑3‑基)丙氧基)苯基)‑<i>N</i>‑羟基丙烯酰胺、L22: (<i>S,E</i>)‑3‑(4‑(2‑(2‑羟基苯甲酰胺基)‑3‑(1<i>H</i>‑吲哚‑3‑基)丙氧基)苯基)‑<i>N</i>‑羟基丙烯酰胺、L31:(<i>S,E</i>)‑3‑(4‑(2‑((4‑氟苄基)氨基)‑3‑(1<i>H</i>‑吲哚‑3‑基)丙氧基)苯基)‑<i>N</i>‑羟基丙烯酰胺、L32: (<i>S,E</i>)‑3‑(4‑(2‑((4‑氯苄基)氨基)‑3‑(1<i>H</i>‑吲哚‑3‑基)丙氧基)苯基)‑<i>N</i>‑羟基丙烯酰胺。 | ||
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