一种α-酮酰胺类化合物的合成方法

摘要

本发明公开了一种式II所示的α-酮酰胺类化合物的合成方法，以式I所示的炔基胺化合物为原料,于CH₃CN/H₂O溶剂中，在铜催化剂/Selectfluor氧化剂体系的作用下，反应制得式II所示的α-酮酰胺类化合物。本发明的合成方法具有催化剂价廉易得且毒性小，氧源易得且环境友好，反应条件温和，官能团普适性好及操作简便等优点。

主权项

一种α‑酮酰胺类化合物的合成方法，所述α‑酮酰胺类化合物如下式所示，其特征在于所述方法为：将37.4mg N‑苯乙炔基‑噁唑啉‑2‑酮、141.7mg Selectfluor、0.64mg Cu粉加入到10mL圆底烧瓶中，再加入2mL乙腈/水V:V＝50:1作溶剂，接着，于室温条件下磁力搅拌9h，然后，在反应液中加入10g柱层析硅胶100‑200目，并通过减压蒸馏除去溶剂，剩余物装柱，通过柱色谱分离，以石油醚/乙酸乙酯V:V＝3:1作为洗脱剂，收集含有产物的洗脱液，洗脱液蒸除溶剂得到产物纯品；所述Selectfluor为1‑氯甲基‑4‑氟‑1,4‑二氮杂双环[2.2.2]辛烷二(四氟硼酸)盐。