| 发明名称 | 用作AXL抑制剂的取代三唑 | ||
| 摘要 | 本发明公开了用于抑制受体蛋白质酪氨酸激酶Axl活性的取代三唑和包含该化合物的药物组合物。还公开了使用该化合物治疗与Axl活性相关的疾病或疾病状态的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101622252B | 申请公布日期 | 2015.04.22 |
| 申请号 | CN200780048597.5 | 申请日期 | 2007.12.28 |
| 申请人 | 里格尔制药公司 | 发明人 | 戴恩·高夫;张静;凯瑟琳·希尔雅安;拉金德尔·辛格;萨卡·霍兰;余家新;希洛·海克洛特;丁平羽 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D249/14(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人 | 王达佐;韩克飞 |
| 主权项 | 通式(Ia1)的化合物或其药物可接受的盐：<img file="FFW0000010320710000011.GIF" wi="1123" he="403" />其中：R<sup>1</sup>、R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自独立地为氢；R<sup>2a</sup>是‑R<sup>10a</sup>‑N(R<sup>6a</sup>)R<sup>7a</sup>，其中R<sup>6a</sup>和R<sup>7a</sup>同与它们均连接的共同的氮一起形成被烷基任选取代的哌啶基或吡咯烷基，并且R<sup>10a</sup>是具有1至6个碳原子的直链或支链亚烷基链；R<sup>2g</sup>选自氢、卤素、未取代的烷基和卤代烷基；R<sup>3</sup>选自苯基，其中所述苯基被烷基、卤素或‑R<sup>9</sup>‑S(O)<sub>2</sub>N(R<sup>6</sup>)R<sup>7</sup>任选地取代，其中R<sup>9</sup>是化学键或具有1至6个碳原子的直链或支链亚烷基链并且R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自独立地为氢或烷基；其中每一“烷基”是指仅由碳原子和氢原子构成的直链或支链烃链基团，其不包含不饱和，具有1至6个碳原子。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||