一种含异甘草黄酮醇的抗肿瘤药物及其应用

摘要

本发明所提供了一种含异甘草黄酮醇的抗肿瘤药物。是以异甘草黄酮醇为活性成分，与药学上可接受的辅料、载体组合，加工制成混悬型注射剂、片剂、微胶囊剂，用于防治乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、结肠癌和通常的胃肠道癌、肺癌、肾癌、膀胱癌、前列腺癌、皮肤癌、头颈癌、脑瘤或白血病。本发明人经药理实验及抗肿瘤效果对比评价，确认来源于中药甘草的异甘草黄酮醇，具有抑制新生血管生成功能，能够通过抑制肿瘤新生血管的生成而达到抗肿瘤目的物。本发明提供了作为药用原料的异甘草黄酮醇的工业制备方法，包括提取、分离以及粒径规格等具体工艺要求。

主权项

一种用作抗肿瘤药物主要活性成分异甘草黄酮醇的工业制备方法，其特征在于具体制备方法如下：1）提取取甘草根，干燥粉碎，每次用药材干重4‑10倍的极性溶剂在加热状态下提取，提取2‑3次；所述的药材粉碎粒度为80目以下；所述的极性溶剂为醇类或醇水混合溶剂；所述提取过程的加热温度为50‑80℃ ；所述的混合溶剂中醇类所占体积比例为60%‑95%；2）脱脂将上述的提取物浓缩，回收溶剂，得浸膏，加入5‑15倍的醇水混合物作分散剂，加入等体积石油醚、乙醚、正己烷、正戊烷或正庚烷进行提取脱脂，提取2‑4次；所述醇水混合物为甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇与水的混合物，相对体积比例为5‑20%；3）聚酰胺柱分离将上述脱脂后的醇水相上到聚酰胺柱顶端，采用与上样药液相同浓度的醇水混合溶剂进行洗脱，洗脱至无色，将黄酮苷杂质类成分洗脱去掉，然后用40‑60%的醇水混合洗脱剂进行洗脱，收集洗脱液；所述的柱层析的上样量为2‑6倍柱体积，上样流速为3‑5倍柱体积/每小时；所述醇水混合物为甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇与水的混合物；4）硅胶柱分离将上步洗脱液浓缩，回收溶剂，采用硅胶柱进行分离，每次上样量为硅胶重量的1/300‑1/50，采用卤代烃与醇组成的混合溶剂洗脱,收集洗脱液，回收溶剂得到黄色洗脱物；所述卤代烃为氯仿或二氯甲烷，所述醇为甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇；所述混合溶剂中卤代烃与醇比例为3:1～5:1；5）葡聚糖凝胶柱分离用羟丙基葡聚糖凝胶装柱，径高比10:1,将上步得到黄色洗脱物上柱，采用醇类洗脱，接收第一个色带，回收溶剂，浓缩干燥；所述醇类为甲醇、乙醇、丙醇或异丙醇；6）微粉化处理，控制异甘草黄酮醇微粉微粒粒径中位值≤100μm。